2014年执业药师《药学专业知识二》复习讲义(14)

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　　影响药物吸收的剂型因素

　　(一)药物的理化性质对吸收的影响

　　1.药物的解离度和脂溶性的影响

　　(1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收，故药物在胃肠道吸收好坏，与药物的非解离型浓度有关，并与其浓度成正比。

　　(2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

　　(3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收，但过大反而不利，所以油水分配系数应适度。

　　2.药物的溶出速度

　　任何影响药物制剂的崩解、溶出、溶解因素均会影响吸收，如难溶性药物固体微粒的粒径，药物的溶解度等因素。

　　(1)粒子大小对药物溶出度的影响：难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素，根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论)，粒径越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因此可采用微粉化。

　　(2)多晶型：有机药物的多晶型极为普遍，多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。其中稳定型熵值最小，熔点最高，化学稳定性最好，溶解度最小，溶出速度慢，吸收较差。不稳定型则相反，但易转化为稳定型。亚稳定型介于二者之间，为有效晶型。

　　引起晶型转变的外界条件：干热、融熔、粉碎、结晶条件及混悬在水中的转型。

　　(3)无定形：无定形药物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比结晶型快。

　　(4)溶剂化物：有机溶剂化物>无水物>水合物

　　(5)成盐：其溶出速率增大。

　　3.药物在胃肠道中的稳定性

　　(二)药物剂型与给药途径对吸收的影响

　　剂型不同药物的吸收速度不同

　　口服剂型吸收一般顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

　　但会因处方，附加剂(含辅料)不同，顺序不同。

　　最佳选择题

　　一般认为在口服剂型中，药物吸收的快慢顺序大致是(　)

　　A.散剂>水溶液>混悬液>胶囊剂>片剂>包衣片剂

　　B.包衣片剂>片剂>胶囊剂>散剂>混悬液>水溶液

　　C.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

　　D.片剂>胶囊剂>散剂>水溶液>混悬液>包衣片剂

　　E.水溶液>混悬液>散剂>片剂>胶囊剂>包衣片剂

　　『正确答案』C

　　不影响药物胃肠道吸收的因素是(　)

　　A.药物的解离常数与脂溶性

　　B.药物从制剂中的溶出速度

　　C.药物的粒度

　　D.药物旋光度

　　E.药物的晶型

　　『正确答案』D

　　多项选择题

　　下述制剂中属于速释制剂的有(　)

　　A.气雾剂

　　B.舌下片

　　C.经皮吸收制剂

　　D.鼻黏膜给药

　　E.静脉滴注给药

　　『正确答案』ABDE

　　下述制剂中属速效制剂的是

　　A.异丙肾上腺素气雾剂

　　B.硝苯地平控释微丸

　　C.肾上腺素注射剂

　　D.硝酸甘油舌下片

　　E.磺胺嘧啶混悬剂

　　『正确答案』ACD

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