2014年执业药师《药剂学》章节复习精选:第五章

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第五章　栓剂

　　要点回顾：

　　1.栓剂的分类、特点与质量要求

　　2.栓剂基质:基质的作用与要求、常用基质(分类、性质、特点与应用)与附加剂

　　3.栓剂的作用(局部、全身)及影响栓剂中药物吸收的因素(生理因素、药物理化性质、基质和附加剂)

　　4.栓剂的制备：制备工艺、置换价与栓剂基质用量的计算

　　一、栓剂的分类和特点

　　药物+适宜基质→供腔道给药的固体制剂

　　1.分类：按给药途径(施用腔道不同)

　　直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形，2g

　　阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形，5g

　　尿道栓：棒状

　　配伍选择题

　　A.1.0g

　　B.2.0g

　　C.3.0g

　　D.4.0g

　　E.5.0g

　　1.直肠栓重量通常为

　　[答疑编号0188050101]

　　【正确答案】B

　　2.阴道栓重量通常为

　　[答疑编号0188050102]

　　【正确答案】E

　　2.特点

　　①栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性;

　　②引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物;

　　③栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用。

　　④全身作用的栓剂，可避免肝脏首过效应。

　　二、栓剂基质的分类

　　(1)油脂性基质

　　①可可豆脂：α、γ型不稳定熔点低，β型稳定，熔点为34℃。

　　制备时常采取的措施：

　　a.缓缓加热熔化2/3时即停止加热，利用余热使其全部熔化;

　　b.在熔化的可可豆脂中加入少量稳定晶型，促使不稳定晶型转变。

　　c.基质熔化凝固时，28～32℃放置几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。

　　②半合成脂肪酸甘油酯：椰油酯、山苍子油酯、棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯

　　(2)水溶性基质

　　①甘油明胶：塞入腔道后缓慢溶于分泌液，延长药物的疗效——缓释、阴道栓基质。不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸、重金属盐。

　　②聚乙二醇类(PEG)——片剂润滑剂、滴丸基质。

　　两种或以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4 (低熔点)

　　③非离子型表面活性剂类

　　a聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类

　　b泊洛沙姆：商品名普朗尼克，188型多用(滴丸基质)。

　　常用附加剂的作用

　　表面活性剂：药物亲水性↑，穿透性↑

　　抗氧剂：抗氧化

　　防腐剂：含水性溶液或植物浸膏者防腐抑菌

　　硬化剂：加入白蜡、鲸醇蜡、硬脂酸调节硬度

　　乳化剂：乳化

　　着色剂：着色

　　增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

　　吸收促进剂：非离子表面活性剂

　　最佳选择题

　　关于可可豆脂的错误表述是

　　A.可可豆脂具同质多晶性质

　　B.β晶型最稳定

　　C.制备时熔融温度应高于40℃

　　D.为公认的优良栓剂基质

　　E.不宜与水合氯醛配伍

　　[答疑编号0188050103]

　　【正确答案】C

　　最佳选择题

　　关于可可豆脂的说法，错误的是

　　A.可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好

　　B.可可豆脂具有多晶型

　　C.可可豆脂不具有吸水性

　　D.可可豆脂在体温下可迅速融化

　　E.可可豆脂在10～20℃时易粉碎成粉末

　　[答疑编号0188050104]

　　【正确答案】C

　　解析：每1O0g可可豆脂可吸收20～30g水。

　　多项选择题

　　常用的水溶性栓剂基质包括

　　A.聚乙二醇类

　　B.可可豆脂

　　C.半合成脂肪酸酯

　　D.甘油明胶

　　E.泊洛沙姆

　　[答疑编号0188050105]

　　【正确答案】ADE

　　多项选择题

　　常用的油脂性栓剂基质有

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.山苍子油酯

　　D.甘油明胶

　　E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类

　　[答疑编号0188050106]

　　【正确答案】ABC

　　三、栓剂的作用

　　1.局部：甘油栓通便、洗必泰栓治疗阴道炎

　　2.全身：直肠给药吸收入血

　　①直肠上静脉→经门静脉→肝脏→大循环

　　②直肠中、下静脉+肛门静脉→髂内静脉(绕过肝脏)→下腔大静脉→大循环(塞入深度要小，最好距肛门口2cm)

　　③直肠淋巴系统

　　阴道栓给药后，因阴道附近的血管几乎均与大循环相连，故药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。

　　四、影响栓剂中药物吸收的因素

　　局部作用不需要吸收或尽量减少;全身作用需通过直肠吸收。

　　1.生理因素

　　距肛门约2cm处，50﹪～75﹪的药物不经门肝系统，避免首过。

　　2.基质和附加剂

　　基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。加入表面活性剂可促进吸收。

　　药物的解离度与溶液的pH有关，故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。

　　3.药物的理化性质

　　①溶解度：水溶性大的药物吸收较多。

　　②粒径：影响释放、溶解及吸收。混悬型栓剂药物微粉化。

　　③脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离型易吸收。弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa<8.5，吸收快;弱酸性药物pKa<3，弱碱性药物pKa>10，吸收慢。

　　酸酸碱碱促吸收!

　　最佳选择题

　　关于栓剂的叙述下列错误的是

　　A.指药物与适宜基质制成的具有一定形状的固体制剂

　　B.栓剂可以发挥局部作用和全身作用

　　C.当基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放与吸收

　　D.栓剂用药时塞得越深越有利于吸收

　　E.若直肠无粪便存在时，有利于药物的吸收

　　[答疑编号0188050107]

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　若全身作用栓剂中的药物为脂溶性，宜选基质为

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.硬脂酸丙二醇酯

　　D.棕榈酸酯

　　E.聚乙二醇

　　[答疑编号0188050108]

　　【正确答案】E

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