2014年执业药师《药剂学》章节复习精选:第十章

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第十章　药物制剂的稳定性

　　要点回顾：

　　1.稳定性研究的意义和内容

　　2.制剂中药物的化学降解途径：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧

　　3.影响药物制剂降解的因素及稳定化方法：处方、环境

　　4.固体药物制剂稳定性的特点及影响因素

　　5.药物稳定性的试验方法：影响因素试验、加速试验与长期试验、经典恒温法

　　6.半衰期、有效期的计算

　　一、药品质量特性：药品与满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

　　1.有效性(效应程度)

　　我国——“痊愈”、“显效”、“有效”

　　国际——“完全缓解”、“部分缓解”、“稳定”

　　2.安全性

　　3.稳定性

　　4.均一性

　　药物制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度，是评价药物制剂质量的重要指标之一。包括化学和物理两个方面。

　　二、制剂中药物化学降解的途径

　　1.水解：

　　酯类(含内酯)：盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸

　　酰胺类(含内酰胺)：氯霉素、青霉素

　　2.氧化

　　酚类：肾上腺素、吗啡

　　烯醇类：VC

　　芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类

　　3.其他反应

　　异构化：毛果芸香碱、聚合：氨苄青霉素、脱羧：对氨基水杨酸钠

　　最佳选择题

　　容易发生氧化降解的药物是

　　A.青霉素G

　　B.头孢唑林

　　C.肾上腺素

　　D.氨苄青霉素

　　E.乙酰水杨酸

　　[答疑编号0188100101]

　　【正确答案】C

　　配伍选择题

　　A.氧化

　　B.水解

　　C.异构化

　　D.重排

　　E.聚合

　　1.盐酸吗啡注射液变色的主要原因是

　　[答疑编号0188100102]

　　【正确答案】A

　　2.青霉素G粉针效价降低的主要原因是

　　[答疑编号0188100103]

　　【正确答案】B

　　多项选择题

　　影响固体药物氧化的因素有

　　A.温度

　　B.离子强度

　　C.溶剂

　　D.光线

　　E.pH值

　　[答疑编号0188100104]

　　【正确答案】AD

　　三、影响药物制剂降解的处方因素

　　pH值、缓冲剂、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料

　　1.pH值的影响(液体制剂)——水解、氧化

　　专属酸碱催化：pH低酸催化， pH高碱催化

　　吗啡pH5.5-7.0(高)易氧化

　　2.广义酸碱催化

　　缓冲剂的浓度越大，催化速度越快：磷酸盐缓冲液-青霉素G钾盐

　　3.溶剂的极性影响

　　巴比妥钠注射液用丙二醇做溶剂，溶剂极性低，药物水解延缓。

　　4.离子强度的影响

　　5.表面活性剂影响

　　苯佐卡因+月桂醇硫酸钠→t0.9↑→稳定性↑

　　VD+吐温80→稳定性↓

　　6.处方中辅料的影响

　　硬脂酸镁促进阿司匹林水解

　　聚乙二醇促进氢化可的松软膏降解

　　最佳选择题

　　影响药物制剂稳定性的处方因素不包括

　　A.pH值

　　B.广义酸碱催化

　　C.光线

　　D.溶剂

　　E.离子强度

　　[答疑编号0188100105]

　　【正确答案】C

　　最佳选择题

　　关于药品稳定性的正确叙述是

　　A.盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度影响，与pH值无关

　　B.药物的降解速度与离子强度无关

　　C.固体制剂的赋形剂不影响药物稳定性

　　D.药物的降解速度与溶剂无关

　　E.零级反应的反应速度与反应物浓度无关

　　[答疑编号0188100106]

　　【正确答案】E

　　四、环境因素

　　温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料

　　五、药物制剂稳定化的其他方法

　　1.改进剂型与生产工艺

　　(1)制成固体剂型

　　(2)制成微囊或包合物

　　(3)采用直接压片或包衣工艺

　　2.制成稳定的衍生物：水溶性越小，稳定性越好

　　3.加入干燥剂及改善包装

　　最佳选择题

　　下列有关药物稳定性正确的叙述是

　　A.亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制剂中应避免使用

　　B.乳剂的分层是不可逆现象

　　C.为增加混悬液稳定性，加入能降低zeta电位，使粒子絮凝程度增加的电解

　　D.乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散，恢复成原来状态的乳剂

　　E.凡是给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应

　　[答疑编号0188100107]

　　【正确答案】C

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