2014年执业药师《药剂学》章节复习精选:十二章(1)

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第十二章　缓释与控释释制剂

　　要点回顾：

　　1.缓释、控释制剂的特点

　　2.缓(控)释制剂的释药原理及方法

　　3.缓释、控释制剂的处方和制备工艺：骨架、膜控、渗透泵

　　4.缓释、控释制剂的体内外评价方法：体外释放度试验、体内外相关性

第一节　概述

　　普通制剂：<24h

　　缓释制剂：持续释药，延长药效，数天～数月

　　控释制剂：三规释药(速度、方向、时间)

　　一、口服缓、控释制剂的特点

　　1.减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性。

　　2.使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用。

　　3.减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效

　　缺点：设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案;成本高，价格贵。

　　最佳选择题

　　口服缓控释制剂的特点不包括

　　A.可减少给药次数

　　B.可提高病人的服药顺应性

　　C.可避免或减少血药浓度的峰谷现象

　　D.有利于降低肝首过效应

　　E.有利于降低药物的毒副作用

　　[答疑编号0188120101]

　　【答案】D

　　二、处方设计

　　1.影响因素

　　药物的理化因素(剂量、pKa、分配系数、稳定性)

　　生物因素( t1/2 、吸收、代谢)

　　2.设计

　　(1)药物选择：剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。t1/2：2～8h适宜、<1h或>12h不宜

　　(2)生物等效：AUC为普通制剂的80%～120%

　　(3)峰谷浓度之比≤普通制剂

　　(4)剂量计算：一般可根据经验

　　(5)辅料：阻滞剂、骨架材料、增黏剂

　　★背记技巧★

　　半长半短不合适

　　量大溶小不合适

　　药效剧烈不合适

　　吸收麻烦不合适

　　肠中特定不合适

　　多项选择题

　　下列哪些属于缓、控释制剂

　　A.胃内滞留片

　　B.植入剂

　　C.分散片

　　D.骨架片

　　E.渗透泵片

　　[答疑编号0188120102]

　　【答案】ABDE

　　多项选择题

　　一般不宜制成缓释或控释制剂的药物有

　　A.硝酸甘油

　　B.苯妥英钠

　　C.地高辛

　　D.茶碱

　　E.盐酸地尔硫(艹卓)

　　[答疑编号0188120103]

　　【答案】ABC

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