第十三章 经皮吸收制剂
要点回顾:
1.TDDS的特点与基本组成
2.TDDS的类型:充填封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、
聚合物骨架型
3.TDDS的特点:经皮吸收过程与途径、影响因素(药物性质、基质性质、经皮吸收促进剂、皮肤因素)
4.促进药物经皮吸收的新方法:前体药物法、离子导入法
5.TDDS的常用材料:控释膜、骨架材料、压敏胶
6.制备方法和质量评价
一、TDDS的特点
广义:软膏剂、硬膏剂、贴剂、涂剂、气雾剂。
狭义:贴剂-全身。
1.优点
①避免首过(肝脏、胃肠道);
②延长作用时间,减少给药次数;
③维持恒定的血药浓度,避免口服给药引起的峰谷现象,降低毒副作用;
④使用方便,可随时给药或中断给药。
2.缺点
①皮肤的屏障作用,限于剂量小药理作用强的药物
②大面积给药,对皮肤产生刺激性和过敏性
③存在皮肤的代谢与存贮作用
最佳选择题
药物透皮吸收是指
A.药物通过表皮到达深层组织
B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C.药物通过表皮在用药部位发挥作用
D.药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
E.药物通过破损的皮肤,进入体内的过程
[答疑编号0188130101]
【正确答案】D
最佳选择题
对透皮吸收制剂的错误表述是
A.皮肤有水合作用
B.透过皮肤吸收起局部治疗作用
C.释放药物较持续平衡
D.透过皮肤吸收起全身治疗作用
E.根据治疗要求,可随时终止给药
[答疑编号0188130102]
【正确答案】B
二、TDDS的基本组成
三、TDDS的类型
填充封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。
四、药物的经皮吸收过程与途径
释放——药物从基质中释放出来
穿透——药物透过表皮进入真皮
局部作用
吸收——通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用
途径:表皮途径(主要途径)与皮肤附属器途径
最佳选择题
药物经皮吸收的主要途径是
A.透过完整表皮进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血
B.通过汗腺进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血
C.通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血
D.通过皮脂腺进入真皮和皮下组织,被毛细血管和淋巴管吸收入血
E.透过完整表皮进入真皮层,并在真皮积蓄发挥治疗作用
[答疑编号0188130103]
【正确答案】A
五、影响经皮吸收的因素
①药物性质:溶解性与油、水分配系数(K)(具有一定脂溶性又具有水溶性)、分子量、熔点(低)、状态
②基质性质:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类
③经皮吸收促进剂:二甲基亚砜(DMSO)及其同系物、氮酮类(Azone)、醇类(丙二醇、甘油、PEG)、表面活性剂、其他(薄荷油、桉叶油)
④皮肤因素
最佳选择题
适于制成经皮吸收制剂的药物是
A.离子型药物
B.熔点高的药物
C.每日剂量大于10mg的药物
D.相对分子质量大于600的药物
E.在水中及油中的溶解度都较好的药物
[答疑编号0188130104]
【正确答案】E(D大于3000)
多项选择题
影响透皮吸收的因素是
A.药物的分子量
B.药物的低共熔点
C.皮肤的水合作用
D.药物晶型
E.透皮吸收促进剂
[答疑编号0188130105]
【正确答案】ACE
多项选择题
可作为软膏透皮吸收促进剂使用的是
A.尿素
B.Azone
C.表面活性剂
D.二甲基亚砜
E.三氯叔丁醇
[答疑编号0188130106]
【正确答案】ABCD
六、制备方法
涂膜复合工艺、充填热合工艺、骨架黏合工艺
七、质量评价
①含量均匀度:±25%
②释放度
③微生物限度
细菌数、霉菌和酵母菌数:≤100/10cm2
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌:每10cm2不得检出。
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