2014年执业药师《药剂学》章节复习精选:第十六章

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第十六章　药物动力学

　　要点回顾：

　　1.常用术语：隔室模型、消除速率常数、生物半衰期、总清除率

　　2.5组C-t公式：单室模型单(多)剂量静注、静滴、血管外给药

　　3.生物利用度

　　一、常用术语

　　1.药物动力学：研究药物体内药量随时间变化规律。

　　2.药物转运(吸收、分布、排泄)的速度过程

　　(1)一级速度过程：速度与药量或血药浓度成正比

　　(2)零级速度过程(零级动力学过程)：速度恒定，与血药浓度无关——恒速静滴的给药速度、控释制剂药物释放速度

　　(3)受酶活力限制的速度过程(米氏动力学过程)：药物浓度高出现酶活力饱和时的速度过程

　　3.隔室模型

　　药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。

　　单室、二室、多室

　　二室：中央室(血液+心、肺、肝、肾)，药物在中央室迅速达到分布平衡;周边室(肌肉、皮肤等)，药物在周边室分布较慢。

　　配伍选择题

　　A.药物动力学

　　B.生物利用度

　　C.肠肝循环

　　D.单室模型药物

　　E.表观分布容积

　　1.胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠转运期间重吸收而返回门静脉的现象是

　　【正确答案】C

　　2.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是

　　【正确答案】B

　　3.进入体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物是

　　【正确答案】D

　　4.采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是

　　【正确答案】A

　　药物动力学组织结构图

　　4.稳态血药浓度(坪浓度、CSS)

　　在静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度上升，继而逐渐减慢，然后趋近于一个恒定水平，在这种状态下，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。

　　5.达稳态血药浓度的分数(fss)

　　fss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值

　　n=-3.323lg(1-fss)

　　公式中的n为半衰期的个数。

　　上式说明不论何种药品，达到稳态相同分数，所需半衰期的个数相同，达90%～99%需3.3～6.64个半衰期时间。

　　n=1→50%

　　n=3.32→90%

　　n=6.64→99%

　　n=10→99.9%

　　6.常用参数

　　1)消除速度常数 (h-1、d-1)

　　(代谢+排泄)k=kb+ke+kbi+klu+ ……

　　2)生物半衰期(t1/2)

　　体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。衡量一种药物从体内消除速度的参数。

　　t1/2 =0.693/k

　　t1/2<1h 极短半衰期药物 　　t1/21～4h称短半衰期药物

　　t1/24～81h 中等半衰期药物 　　t1/28～24称长半衰期药物

　　t1/2>24h 极长半衰期药物

　　消除途径有经肾脏排泄ke、胆汁排泄kbi、肝脏代谢kb及肺部呼吸排泄klu

　　最佳选择题

　　已知口服肝脏首过作用很大的药物，改用肌肉注射后

　　A.t1/2增加，生物利用度也增加

　　B.t1/2减少，生物利用度也减少

　　C.t1/2和生物利用度皆不变化

　　D.t1/2不变，生物利用度增加

　　E.t1/2不变，生物利用度减少

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1，则它的生物半衰期

　　A.4h

　　B.1.5h

　　C.2.0h

　　D.0.693h

　　E.1h

　　【正确答案】C

　　【答案解析】t1/2=0.693/k

　　3)清除率(体积/时间)

　　机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物

　　Cl=(-dx/dt)/C=kV

　　二、单室-静注

　　血药浓度法　　单剂静注是基础，e变对数找lg

　　静脉注射给药，由于药物在体内只有消除(无吸收过程)过程，而消除过程按一级速度过程进行。即药物消除速度与体内药量的一次方成正比，其动力学方程为：

　　C=C0 e-kt

　　lgX=(-kt/2.303)+lgX0

　　X0、X：药物初始量、t时刻的量

　　lgC=(-kt/2.303)+lgC0

　　C0、C：药物初浓度、t时刻药物浓度

　　三、单室-静滴

　　静滴要找K0值，滴注速度别忘记

　　四、单室-血管外给药(口服、肌内、皮下)

　　血管外给药找F，吸收分数跑不了

　　五、多剂量给药——多剂量不用怕，公式麻烦不难记

　　1.静脉注射

　　静注稳态2公式，间隔给药找τ值

　　最佳选择题

　　给某患者静脉注射(推注)某药，已知剂量X0=500mg，V=101，k=-0.1h-1,τ=10h，该患者给药达稳态后的平均稳态血药浓度是

　　A.0.05mg/l

　　B.0.5mg/l

　　C.5mg/l

　　D.50mg/l

　　E.500mg/l

　　【正确答案】E

　　最佳选择题

　　静注某单室模型药物室模型药物，每10小时给药一次，己知该药V=10L，X0=500mg，K=0.1h-1，其平均稳态血药浓度是

　　A.5mg/L

　　B.50mg/L

　　C.500mg/L

　　D.5000mg/L

　　E.50000mg/L

　　【正确答案】B

　　多剂量给药是临床常用的给药方式，多数药物需要按照一定的剂量、一定的时间间隔，多次给药才能达到预期的血药浓度，并保持在一定的有效血药浓度范围内。随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一段时间后达到稳态血药浓度。

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