2014年执业药师《药物化学》复习必备知识点(1)

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双氯芬酸钠药物作用

　　1、饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

　　2、与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

　　3、与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

　　4、与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

　　5、与维拉帕米、硝苯啶同用时，本品的血药浓度增高。

　　6、本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

　　7、本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

　　8、本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

　　9、丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。

　　10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

　　11、本品可降低胰岛素和其他降糖药作用，使血糖升高。

　　12、与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。 13、阿司匹林可降低本品的生物利用度。

吲哚美辛作用机理

　　吲哚美辛是环氧酶(COX，促进花生四烯酸转化为前列腺素)1和2的非选择性抑制剂。前列腺素是人体中常见的一类激素物质，有多种生理作用，其中部分可导致疼痛、发热和炎症。

　　前列腺素可使妊娠中的妇女子宫收缩，因而吲哚美辛是一种有效的抑制分娩药[3]，通过抑制子宫内前列腺素(PG)的合成，也可能是通过阻滞钙通道来减少子宫收缩，从而预防早产。

　　吲哚美辛还有另外2种具临床重要性的作用机理：

　　1、可抑制多形核白细胞(PMN)的的运动，类似秋水仙素的作用。

　　2、可在软骨和肝脏细胞中的线粒体中解偶联氧化磷酸化作用，类似水杨酸衍生物的作用。

　　这两种作用机理解释了吲哚美辛止痛和消炎的特性。

　　吲哚美辛可以穿过胎盘减少胎儿尿液，从而治疗羊水过多症。作用方式是减少肾血流(RBF)并增加肾脏血流阻力，可能是通过增强胎儿肾脏抗利尿激素的作用来实现的。

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