2014年执业药师《药物化学》复习必备知识点(7)

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抗生素

　　1、掌握抗生素的概念及分类。抗生素是指微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病，某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。按结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、氯霉素及其衍生物及四环素类。

　　2、β-内酰胺类抗生素，有一个四元的β-内酰胺环，除单环的β-内酰胺类抗生素外，其他均是通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环稠和，在β-内酰胺环上，与氮原子相邻的碳上(2或3位)连有一个羧基，此外，青霉素、头孢菌素的β-内酰胺环羰基的3位有一个酰胺基。掌握青霉素钠(钾)、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。掌握半合成抗生素的发展。熟悉苯唑西林钠、克拉维酸、舒巴坦的结构、名称、体内代谢及用途。了解氨曲南、替莫西林、头孢克罗的结构及用途。熟悉b-内酰胺类抗生素的构效关系。

　　3、四环素类抗生素是由放线菌产生的广谱抗生素，其分子机构均为菲烷基本骨架，为两性化合物，在酸性、中性及碱性环境中均不稳定。此类抗生素易产生耐药性，其副作用为引起骨色素沉积，形成四环素牙，本类药物在临床上已极少使用。熟悉四环素的结构特点、化学性质及作用特点。

　　4、氨基糖甙类抗生素，由一个氨基环醇通过苷键与氨基糖(单糖或双糖)缩合而成的抗生素，多为极性化合物，呈碱性水溶性较高，可与无机酸或有机酸形成可溶性盐，临床常用其硫酸盐或盐酸盐。了解链霉素、庆大霉素及阿米卡星的结构、性质和主要用途。

　　5、大环内酯类抗生素，分子中含有一个内酯结构，并且通过内酯环上的羟基和去氢氨基糖或6-去氧氨基糖缩合成碱性苷，按其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16元大环内酯类抗生素。熟悉红霉素、罗红霉素、麦迪霉素的结构特点及用途。了解大环内酯类药物的发展。

　　6、氯霉素及其衍生物，是由委内瑞拉链霉菌培养液中得到的一种广谱抗生素，结构中含有两个手性碳原子，有四个光学异构体，仅1R，2R(-)型或D-苏阿糖型有抗菌活性，可抑制骨髓造血系统的功能，导致再生障碍性贫血。熟悉氯霉素、甲砜霉素的结构特点、理化性质及用途。

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