2014年执业药师《药学专业知识二》精华辅导(8)

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靶向制剂

　　第一节 概述

　　靶向制剂：TDDS，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、

　　靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　应具备：1、定位浓集 2、控制释药 3、载体无毒可生物降解

　　一、分类：1、被动靶向制剂：利用液晶、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系统。取决于粒度

　　2、主动靶向制剂：用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。

　　3、物理化学靶向制剂：用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

　　二、靶向性评价：三个参数 大于1，有靶向性，越大越好

　　1、相对摄取率re 2、靶向效率 t e 3、峰浓度比Ce

　　第二节 被动靶向制剂

　　一、脂质体：指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微型泡囊，也称类脂小球或液晶微囊。

　　(一)、特点：1、靶向性和淋巴定向性 2、缓释性 3、细胞亲和性和组织相容性

　　4、降低毒性 5、提高稳定性

　　(二)、材料：磷脂、胆固醇

　　(三)、制备方法：1、注入法：大多得单室 <0.2um 2、薄膜分散法 3、超声波分散法

　　4、逆相蒸发法：适合包封水溶性及大分子药物，量大 5、冷冻干燥法

　　(四)、作用机制：作用过程分吸附、脂交换、内吞、融合

　　(五)、质量评价：1、形态、粒径及其分布 2、包封率及载药量 3、渗透率 4、药物体内分布

　　二、乳剂：靶向性特点是对淋巴有亲和性。

　　(一)、淋巴定向性：由血液循环、消化道、组织向淋巴转运。

　　(二)、影响乳剂释药特性与靶向性的因素：

　　1、乳滴粒径 2、油相的影响 3、乳化剂的种类和用量 4、乳剂的类型

　　三、微球：指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。 目的：缓释长效、靶向

　　1、 微球特性：(1)、靶向性：一般为被动靶向，2、 小于3um被肝脾巨噬细胞摄取。

　　(2)、释药特性：扩散、材料的溶解、材料的降解。

　　2、微球的制备：若能溶解或分散即可制备。

　　四、纳米囊和纳米球：纳米囊：属药库膜壳型;纳米球：属基质骨架型，多是高分子物质组成的固态胶体粒子，10-1000nm内，可分散在水中形成近似胶体溶液。

　　特点：缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用。

　　制备方法：1、胶束聚合法 2、乳化聚合法 3、界面聚合法 4、盐析固化法 5、液中干燥法

　　第三节 主动靶向制剂

　　主动靶向制剂：包括经过修饰的药物载体及前体药物。

　　一、修饰的药物载体：可将疏水表面亲水化，减少或避免单核-巨噬细胞系统的吞噬作用。反向靶向

　　(一)、修饰的脂质体：1、长循环脂质体：可避免单核-巨噬细胞系统的吞噬，延长在体内的时间。

　　2、免疫脂质体：在脂质体表面连接上某种抗体，可提高脂质体的专一靶向性。

　　3、糖基修饰的脂质体：不同糖基结合中脂质体表面，可产生不同分布。

　　(二)、修饰的微乳 (三)|修饰的微球 (四)、修饰的纳米球

　　二、前体药物：在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。

　　第四节 物理化学靶向制剂

　　一、磁性靶向制剂：采用体外响应导向至靶部位的制剂。主要有磁性微球、磁性纳米囊。

　　二、栓塞靶向制剂：动脉栓塞：通过插入动脉的导管将栓塞物输送到组织或靶器官的医疗技术。

　　三、热敏靶向制剂：1、热敏脂质体 2、热敏免疫脂质体

　　四、PH敏感的靶向制剂：1、PH敏感的脂质体 2、PH敏感的口服结肠定位给药系统OCSDDS

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