2014年执业药师《药学专业知识二》精华辅导(9)

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生物药剂学

　　第一节 概述

　　生物药剂学：是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、

　　生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。

　　第二节 胃肠道吸收

　　吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程，血管内给药无吸收，其他都有吸收。

　　一、吸肠道吸收：小肠吸收最为重要

　　(一)、胃肠道上皮细胞膜的构造和性质：决定药物被吸收的难易。

　　(二)、药物的吸收机理：

　　1、被动扩散：被动转运，药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。

　　属一级速度过程，即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。

　　两条途径：(1)、溶解扩散 (2)、膜孔转运 pKa 3-9 非离子型，易吸收

　　2、主动转运：借助载体的帮助，药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能

　　特点：吸收部位药物浓度低时，一级吸收，药物浓度高是，零级吸收。

　　两种方式：(1)原发性主动转运 (2)继发性主动转运 竞争性、饱合性、部位专属性

　　3、促进扩散：由高浓度向低浓度，但也需载体参加，速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性

　　4、胞饮作用：细胞主动变形将某些物质摄入(释放)到细胞内(外)，称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要，并且有一定的部位特异性。

　　(三)、胃肠道的结构与药物吸收：小肠：被动扩散、其他 大肠：被动扩散、胞饮、吞噬

　　二、影响药物胃肠道吸收的主要因素：

　　(一)、生理因素的影响：1、胃肠道PH 2、胃空速率

　　3、食物：减慢胃空速率，推迟小肠内吸收

　　4、血液循环 5、胃肠分泌物

　　溶剂拖带效应：胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用

　　(二)、药物理化性质的影响：

　　1、 解离常数和脂溶性：不2、 取决于总浓度，而3、 与非解离型部分浓度有关。 PH-分配学说

　　Handerson-Hasselbalch方程

　　4、 溶出速率的影响：Noyes-Whitney方程

　　3、粒度

　　4、多晶型

　　三、药物的稳定性：PH、酶

　　四、剂型因素的影响：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

　　1、 液体制剂：增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收，2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。

　　口服药物的油/水分配系数大，难于转到胃中，吸收速度慢。

　　2、固体制剂：

　　第三节 其他部位的吸收

　　1、 直肠吸收：不2、 易受酶影响

　　2、口腔吸收：被动扩散，遵循PH-分配假说

　　3、注射部位吸收：一般一级，混悬零级，影响吸收最主要为血流速率。一般水溶性快，脂溶性慢。

　　4、皮肤吸收：影响因素：(1)药物 (2)基质：乳剂型>水溶性>油脂性 (3)透皮促进剂 (4)皮肤方面

　　5、肺部吸收：是大分子药物较好的给药部位，控制粒度。2.5-3.0um

　　6、眼部吸收：具有一定亲水亲油的药物，或离子型与分子型间能很快达到平衡的药物较易透过角膜。

　　7、鼻粘膜吸收

　　8、阴道粘膜吸收

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