2014年执业药师《药物化学》复习必备知识点(14)

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抗心律失常药

　　按治疗用途分类：分6章

　　抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、 血脂调节、抗心绞痛、利尿

　　各种作用机制： 受体、酶、离子通道 (考点)

　　综合出题 一药多种用途

　　特指治疗心动过速型的心率失常

　　按电生理规律和药物作用机制分四类：(表)

　　I：钠通道阻滞剂(IA IB IC)

　　II：β-受体阻断剂(在18章“洛尔”)

　　III：钾通道阻滞剂

　　IV：钙通道阻滞剂(21章抗高血压)

　　一、钠通道阻滞剂

　　1.奎尼丁

　　抗疟药奎宁的非对映异构体

　　奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)抗疟药，还是钠通道拮抗剂

　　2.盐酸普鲁卡因胺

　　麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺)，抗心率失常

　　代谢产物N-乙酰化(有活性)半衰期长，使用注意

　　3.盐酸利多卡因

　　是麻醉药，后用作抗心率失常

　　N-脱单乙基代谢物对中枢毒性大

　　4.盐酸美西律

　　化学名：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐

　　结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键

　　抗心律失常、局麻双重作用

　　碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不和碱性药合用

　　中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测

　　5.盐酸普罗帕酮(新)

　　Ic类抗心律失常

　　化学名：3-苯基-1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基〕-1-丙酮盐酸盐

　　R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性

　　代谢产物5-羟基化 N-去丙基产物有活性

　　血药浓度个体差异大，应个体化给药

　　除钠通道阻滞，有轻度β-受体拮抗作用

　　二、钾通道阻滞剂

　　盐酸胺碘酮

　　化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基〕甲酮盐酸盐

　　代谢产物氮脱乙基，有活性，作用时间长

　　碘原子影响甲状腺素代谢

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