2014年执业药师《药物化学》复习必备知识点(16)

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唑类抗真菌药

　　一、分类：咪唑　　　　　　　　　　三氮唑

　　二、作用机制：

　　抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。

　　三、常用药物

　　1.硝酸咪康唑

　　咪唑类

　　化学名：1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐

　　深部感染，广谱

　　2.酮康唑

　　化学名：顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

　　有肝毒性

　　除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌

　　3.氟康唑

　　化学名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4–三唑-1-基甲基 )–1H–1,2,4三唑–1-基乙醇。

　　特点：口服生物利用度高，可穿透中枢，抗真菌谱。

　　4.克霉唑

　　结构特点：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。

　　5.伊曲康唑

　　四、唑类抗真菌药构效关系

　　1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强

　　2.氮唑环1位相连取代基

　　3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基

　　(卤素)活性好

　　4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好(酮康唑)，毒性大，首选外用。

　　R1为醇(氟康唑)，深部首选

　　5.有立体化学要求

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