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2014年执业药师《药物化学》复习必备知识点(22)

来源:考试吧 2014-09-28 8:15:10 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
2014年执业药师资格考试将于10月18、19日进行,考试吧为您准备了“2014年执业药师《药物化学》复习必备知识点”,以方便广大考生顺利备考。

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口服降糖药

  根据作用机制分四类:

  (一)胰岛素分泌促进剂

  (二)胰岛素增敏剂

  (三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

  (四)醛糖还原酶抑制剂

  (一)胰岛素分泌促进剂

  按化学结构分为磺酰脲类和非磺酰脲类

  1)甲苯磺丁脲

  1.磺酰脲类

  化学名:N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺

  ① 含磺酰脲结构,具有酸性

  ② 脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解

  ③短效磺酰脲类降糖药

  ④肝肾功能不良者忌用

  2)格列本脲

  化学名:N-[2-[4-[[[(环己氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基] 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

  ①第二代,苯环上磺酰基对位引入较大结构,脲基末端都带有脂环或含氮脂环

  ②羟基化代谢产物仍有活性,肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖,老年患者要慎用

  3)格列美脲

  用于Ⅱ型糖尿病,可和胰岛素同用,节省胰岛素

  4)格列齐特

  用于轻、中度II型糖尿病

  5)格列吡嗪

  促进分泌胰岛素,增强胰岛素对靶组织的作用,降低餐后高血糖

  2.非磺酰脲类

  瑞格列奈

  ①是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物

  ②含有一手性碳原子,S(+)构型活性强于R(-)

  ③构象分析其优势构象呈U型,其中疏水性支链处于U型的顶部,U型的底部是酰胺键,无活性的类似物不呈现此构象

  ④用于Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病患者

  (二)胰岛素增敏剂

  按结构分两类

  1、噻唑烷二酮类;2、双胍类

  1.噻唑烷二酮类

  马来酸罗格列酮

  作用机制:直接针对胰岛素抵抗而增加胰岛素的敏感性

  ①高选择性过氧化酶体-增殖系统活化受体γ

  (PPARγ)激动剂

  ② 副作用引起肝脏丙氨酸氨基转移酶升高

  2.双胍类

  此类中广泛使用的是毒性较轻的二甲双胍

  二甲双胍

  化学名为 1,1-二甲基 双胍盐酸盐

  ①易溶于水

  ② 具有高于一般脂肪胺的强碱性

  ③几乎全部以原型由尿排出,因此肾功能损害者禁用,老年人慎用

  (三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

  抑制α-葡萄糖苷酶的活性,减慢糖类水解产生葡萄糖的速度及吸收

  1.阿卡波糖

  ①低聚糖,主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后阶段

  ②构效关系表明:其活性部位包括取代的环己烷和4-氨基-D-葡萄糖

  ③临床应用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

  2.伏格列波糖

  是氨基糖类似物(氨基醇)

  3.米格列醇

  ①结构类似葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用

  ②高剂量时,则出现明显饱和状态

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