2014年执业药师《药物化学》复习必备知识点(22)

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口服降糖药

　　根据作用机制分四类：

　　(一)胰岛素分泌促进剂

　　(二)胰岛素增敏剂

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　(四)醛糖还原酶抑制剂

　　(一)胰岛素分泌促进剂

　　按化学结构分为磺酰脲类和非磺酰脲类

　　1)甲苯磺丁脲

　　1.磺酰脲类

　　化学名：N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺

　　① 含磺酰脲结构，具有酸性

　　② 脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

　　③短效磺酰脲类降糖药

　　④肝肾功能不良者忌用

　　2)格列本脲

　　化学名：N-[2-[4-[[[(环己氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基] 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

　　①第二代，苯环上磺酰基对位引入较大结构，脲基末端都带有脂环或含氮脂环

　　②羟基化代谢产物仍有活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，老年患者要慎用

　　3)格列美脲

　　用于Ⅱ型糖尿病，可和胰岛素同用，节省胰岛素

　　4)格列齐特

　　用于轻、中度II型糖尿病

　　5)格列吡嗪

　　促进分泌胰岛素，增强胰岛素对靶组织的作用，降低餐后高血糖

　　2.非磺酰脲类

　　瑞格列奈

　　①是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物

　　②含有一手性碳原子，S(+)构型活性强于R(-)

　　③构象分析其优势构象呈U型，其中疏水性支链处于U型的顶部，U型的底部是酰胺键，无活性的类似物不呈现此构象

　　④用于Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病患者

　　(二)胰岛素增敏剂

　　按结构分两类

　　1、噻唑烷二酮类;2、双胍类

　　1.噻唑烷二酮类

　　马来酸罗格列酮

　　作用机制：直接针对胰岛素抵抗而增加胰岛素的敏感性

　　①高选择性过氧化酶体-增殖系统活化受体γ

　　(PPARγ)激动剂

　　② 副作用引起肝脏丙氨酸氨基转移酶升高

　　2.双胍类

　　此类中广泛使用的是毒性较轻的二甲双胍

　　二甲双胍

　　化学名为 1,1-二甲基 双胍盐酸盐

　　①易溶于水

　　② 具有高于一般脂肪胺的强碱性

　　③几乎全部以原型由尿排出，因此肾功能损害者禁用，老年人慎用

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　抑制α-葡萄糖苷酶的活性，减慢糖类水解产生葡萄糖的速度及吸收

　　1.阿卡波糖

　　①低聚糖，主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后阶段

　　②构效关系表明：其活性部位包括取代的环己烷和4-氨基-D-葡萄糖

　　③临床应用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

　　2.伏格列波糖

　　是氨基糖类似物(氨基醇)

　　3.米格列醇

　　①结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用

　　②高剂量时，则出现明显饱和状态

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