表观分布容积理论
按照血浆浓度(c)推算体内外来化合物总量(A)在理论上应占有的体液容积,即表观分布容积Vd=A/c,单位为mL或mL/kg(体重)。各组织器官与血浆对外来化合物浓度的影响,因此表观分布容积能提供外来化合物在体内分布的重要信息。例如,外来化合物在人体内分布只限于血浆、细胞外液或全身的水分中,则相应的Vd分别约为40、170和580mL/kg ,如脂溶性外来化合物主要分布在富含脂肪的组织和器官中,则Vd可大于1000mL/kg.当Vd已知时,可根据血浆浓度来推算体内外来化合物的总量。
直肠给药吸收机制
现代医学已证实直肠的周围有丰富的动脉、静脉、淋巴丛,直肠粘膜具有很强的吸收功能。直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠粘膜被吸收,其传输途径大致有三:其一,由直肠中静脉、下静脉和肛门静脉直接吸收进入大循环,因不经过肝脏从而避免了肝脏的首过解毒效应,提高血药浓度;其二,由直肠上静脉经门静脉进入肝脏,代谢后再参与大循环;其三,直肠淋巴系统也吸收部分药物。三条途径均不经过胃和小肠,避免了酸、碱消化酶对药物的影响和破坏作用,亦减轻药物对胃肠道的刺激,因而直肠给药大大地提高了药物的生物利用度。中医认为,大肠包括结肠和直肠,其络脉络肺,与肺相表里,而“肺朝百脉”,所以药物经直肠吸收后可通过经脉上输于肺,再由肺将药物运送到五脏六腑、四肢百骸,同时大肠、小肠、膀胱同居下焦,肾主水液,司二便,从而为直肠给药治疗急慢性肾功能衰竭提供了理论基础,酷似“透析”作用。并且前列腺紧邻直肠,经直肠给药可使药物直达病所,又有局部热疗作用,不失为治疗前列腺疾病的一种有效方法。
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