2014年执业药师《药学专业知识二》精华辅导(28)

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微型胶囊

　　一、概述

　　——将固态或液态药物(囊心物)包裹在天然或合成高分子材料(囊材)中而形成的微小囊状物称微囊。

　　直径：1-5000um

　　——特点：

　　①提高药物的稳定性

　　②掩盖药物的不良嗅味

　　③防止药物在胃肠道失活，减少刺激

　　④控制药物的释放

　　⑤使液态药物固体化

　　⑥减少药物配伍变化

　　⑦使药物浓集于靶区

　　二、常用囊材、微囊化方法及质量评价方法

　　(一)常用囊材

　　1.天然高分子囊材

　　①明胶 一种两性的、亲水性的高分子电解质(蛋白质)

　　——酸法明胶(A型) 溶液pH3.8-6;等电点7-9

　　——碱法明胶(B型) 溶液pH5-7.4;等电点4.7-5

　　根据药物对酸碱性的要求选用

　　②阿拉伯胶 常和明胶合用

　　③海藻酸盐 多糖结构。通常为钙或镁盐，不溶于水。钠盐溶于水，因此制备时先用用海藻酸钠包裹，然后加CaCl2固化成囊

　　④壳聚糖 氨基多糖，甲壳素脱乙酰产物，水、有机溶剂均难溶，可溶于酸水。生物可降解性

　　⑤蛋白类 人或小牛血清白蛋白，生物可降解性。

　　2.半合成高分子囊材(纤维素类)

　　①CMC-Na 阴离子型高分子电解质，常与明胶合用

　　②醋酸纤维素酞酸酯(CAP) 肠溶性囊材

　　③EC 水不溶，多种药物的囊材

　　④MC

　　3.合成高分子囊材

　　——生物不可降解型 聚酰胺、硅橡胶

　　——生物可降解型 聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、乙交

　　酯丙交酯共聚物

　　(二)微囊化方法

　　1.物理化学法(相分离法) 是目前主要方法之一

　　——在囊心和囊材的混合液中加入另一种物质或不良溶剂，或使囊材溶解度降低而凝聚并包裹在囊心物周围，形成一个新相，从液相中分离出来

　　——又分为以下几种方法

　　①单凝聚法 在囊材溶液中加入絮凝剂，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊。

　　——常用絮凝剂：硫酸钠、乙醇、丙酮

　　——会解凝聚，常加交联固化剂甲醛固化成囊

　　②复凝聚法 采用两种带相反电荷的高分子材料作复合囊材，一定条件下，两种囊材发生正负电的结合而凝聚成囊。

　　如明胶-阿拉伯胶，在明胶等电点以上时，溶液中均为负电，当pH降至4以下时，明胶开始荷正电，和带负电的阿拉伯胶吸附、凝聚、包裹、成囊

　　——是经典的微囊化方法

　　③溶剂-非溶剂法 囊材溶于某溶剂中，加入一种囊材不溶的溶剂，使囊材溶解度下降，凝聚、包裹、成囊④改变温度法 高温溶解，低温凝聚

　　⑤液中干燥法(溶剂挥发法) 将乳浊液分散相中的溶剂去除以制备微囊的方法

　　2.物理机械法

　　①喷雾干燥法 囊心物溶解，制得微球

　　囊心物不溶，制得微囊

　　②喷雾凝结法 囊心物分散到熔融的囊材中，喷雾到冷气流中凝聚成囊(脂肪酸、脂肪醇)

　　③空气悬浮法 原理同包衣，粒径35-5000um

　　4.化学法

　　①界面缩聚法 ②辐射交联法

　　(三)微囊中药物的释放(略)

　　(四)质量评价方法

　　1.形态与粒径 圆形、椭圆形;粒径大小适合，分布均匀

　　2.含量测定

　　3.包封率和载药量

　　4.微囊中药物的释放速率

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