2014年执业药师《药物化学》复习必备知识点(30)

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中枢兴奋药

　　一、 黄嘌呤类

　　咖啡因：1，3，7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

　　针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。 兴奋大脑皮层

　　性质：1、酰脲结构：与碱共热开环生成咖啡亭。

　　2、黄嘌呤生物碱共有反应：紫脲酸铵反应

　　二、 酰胺类

　　尼可刹米(可拉明)：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油状液体，极易溶水 兴奋延髓呼吸中枢

　　性质：1、酰胺：与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。

　　2、戊烯二醛反应：溴化氰作用于吡啶环……

　　三、 吡乙酰胺类 吡拉西坦(脑复康)：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大脑皮层，抗脑组织缺氧。

　　四、 苯氧乙酸酯类

　　盐酸甲氯芬酯：2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 新生儿缺氧等

　　性质：酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色

生物转运方式

　　主动转运：

　　指外源化学物在载体的参与下，逆浓度梯度通过生物膜的转运过程。

　　被动转运：

　　①简单扩散：化学物质顺浓度梯度从膜的一侧转运到另一侧的过程，又称脂溶扩散，是绝大多数外源化学物通过生物膜的方式，不消耗能量不需要载体不受饱和限速和竞争性一直的影响。

　　②易化扩散：不易同于脂质的化学物依靠载体有高浓度一侧向低浓度一侧移动的过程医学|教育网，不需要消耗能量③滤过：是外源化学物通过生物膜上亲水性孔道的过程。借助流体静压和渗透压梯度，大量的水可以经膜孔流过，溶解于水的分子直径小于膜孔的物质随之被转运。

　　③膜动转运：指细胞与外界环境之间进行的某些颗粒物大分子物质的交换过程以转运时生物膜的形态发生变化为特征：胞吐，胞吞：吞噬吞饮。

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