2014年执业药师《药剂学》精编冲刺复习资料(17)

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小丸

　　小丸系指将药物与适宜的辅料均匀混合，选用适宜的黏合剂或润湿剂以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。小丸粒径应为0.5～3.5mm。

　　由于在胃肠道的分布面积较大，吸收较快，可以制成速释小丸制剂;可以对小丸进行包衣处理或加入适当的阻滞材料，制成缓释微丸。

栓剂的作用及影响药物吸收的因素

　　一、局部作用的栓剂

　　二、全身作用的栓剂：用于全身作用的栓剂主要是肛门栓

　　1、药物吸收途径

　　(1)药物——距肛口6cm——通过直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环——首过效应

　　(2)药物——距肛口2cm——通过直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环——部分无首过效应

　　(3)药物通过直肠淋巴系统吸收

　　2、与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点

　　(1)部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效;

　　(2)不受胃肠PH或酶的影响;

　　(3)避免药物对胃肠道的刺激。

　　(4)对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂;

　　(5)不能口服的药物可制成此类栓剂。

　　3、影响直肠吸收的因素

　　(1)生理因素

　　①用药时不宜塞得太深，距肛门2cm为宜。距肛门口6cm处，易受肝脏首过作用的影响

　　②在直肠内保留的时间长，吸收完全。

　　③无粪便的存在，有利于药物的扩散及与肠粘膜的接触。

　　④腹泻、肠梗塞以及组织脱水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。

　　⑤直肠液的PH值为7.4，中性而无缓冲能力，溶解的药物能决定直肠的pH。

　　(2)药物的理化性质(无分散性)

　　①脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收，弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa<8.5，吸收均较快;弱酸性药物pKa<3，弱碱性药物pKa>10，吸收则慢

　　②粒度：影响释放、溶解及吸收。混悬型栓剂中，药物粒径小，吸收快

　　③溶解度：水溶性大的药物吸收较多(增加药物与吸收部位的接触面)

　　(3)基质对药物作用的影响：基质的溶解性与药物相反时，利于释放与吸收

　　(4)吸收促进剂及表面活性剂的作用加入适宜的表面活性剂可促进药物的释放与吸收;吸收促进剂可直接与肠粘膜起作用，改变膜通透性，加快药物的转运过程。

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