2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（2）

抗骨吸收药物

　　目前临床使用的抗骨吸收药物主要为双膦酸盐类。

　　1.双膦酸盐类的结构和作用

　　双膦酸盐是焦磷酸盐的类似物，焦磷酸盐结构中心的氧原子被碳原子及其侧链取代，即为双膦酸盐类。其结构通式中R，多为羟基，R2可为烷基或取代烷基，烷基末端还可带有芳杂环。双膦酸可与钠离子形成单钠、二钠、三钠和四钠盐，临床药用多为单钠和二钠盐。

　　2.双膦酸盐类的药代动力学

　　双膦酸盐口服吸收较差，空腹状态生物利用度为0.7%～6%。食物，特别是含钙或其他多价金属离子化合物，易与双膦酸盐形成复合物，会减少药物吸收。大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中，并将保存较长时间。药物不在体内代谢，以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。

　　3.双膦酸盐类代表药物

　　阿仑膦酸钠(Alendronate Sodium)为氨基双膦酸盐，其抗骨吸收作用较依替磷酸二钠强100倍，并且没有骨矿化抑制作用。可单独或与维生素D合用治疗骨质疏松症。消化道症状是口服本品最常见的不良反应。为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药(早餐前至少30min)，用足量水(至少200m1)整片吞服，然后身体保持立位(站立或端坐)30～60min。服药前后30min内不宜进食、饮用高钙浓度饮料及服用其他药物。

　　利塞膦酸钠(Risedronate Sodium)主要用于防治绝经后骨质疏松症。最常出现的不良反应为关节痛和胃肠功能紊乱。为降低消化道反应的危险，应遵守同阿仑膦酸钠一样的服药注意事项。

　　帕米膦酸二钠(Pamidronate Disodium)抑制骨吸收作用较依替磷酸二钠强约100倍，对骨矿化的影响较弱。可用于多种原因引起的骨质疏松症，也用于恶性肿瘤及其骨转移引起的高钙血症及骨溶解，可消除疼痛。静脉滴注时常出现一过性发热和感冒样症状。

　　依替膦酸二钠(Etidronate Disodium)具有双向作用，小剂量(每日5mg/kg)时抑制骨吸收，大剂量(每日20mg/kg)时抑制骨矿化和骨形成。临床用于防治各种骨质疏松症，也用于严重高钙血症、特别是恶性肿瘤相关高钙血症的辅助治疗。大剂量用于预防和治疗异位骨化。大剂量时可能出现骨软化症和骨折。

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