2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（7）

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其他合成镇痛药

　　盐酸布桂嗪(Bucinnazine Hydrochloride)又名强痛定，是阿片受体的激动一拮抗剂。本品镇痛作用约为吗啡的1/3，显效速度快，一般注射后lomin起效。临床上用于各种疼痛，如神经痛、手术后疼痛、腰痛、灼烧后疼痛、排尿痛及肿瘤痛。偶有恶心或头晕、困倦等，停药后即消失，连续使用本品可致耐受和成瘾，故不可滥用。

　　盐酸曲马多(Tramadol Hydrochloride)是微弱的μ阿片受体激动剂，结构中2-[(二甲氨基)甲基]与1-(3-甲氧基苯基)呈反式，曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。(+)-曲马多主要抑制5-HT(5-羟色胺)重摄取，同时为弱μ受体激动剂，对μ受体的亲和性约相当吗啡的l/3800，而(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂，(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用，ED50比吗啡大9倍。

　　曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-去甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加。镇痛作用为曲马多的2～4倍，为吗啡的l/35。曲马多经口服、直肠、静脉或肌内注射给药，短时间应用曲马多较少出现呼吸抑制或便秘，几无成瘾性，可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇痛作用显著，用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲马多对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。

作用于阿片受体的镇痛药

　　(一)吗啡生物碱

　　盐酸吗啡(Morphine Hydrochloride)从植物罂粟(papaver somniferum)的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精制后成盐酸盐，供作药用。

　　吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构，含有5个手性中心，5个手性中心分别为5R，6S，9R，13S，14R。5个环稠合的方式为：B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式，这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈T型。有效的吗啡构型是左旋吗啡，其水溶液的[α]一98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。左旋吗啡对所用的疼痛都有效，但是容易成瘾。左旋吗啡还具有呼吸抑制、血压降低、恶心、呕吐、便秘、排尿困难等副作用。

　　(二)半合成镇痛药

　　自1833年吗啡用于临床后，其副作用逐步显现出来。尤其在连续使用时易产生耐受和成瘾性。另外，在治疗剂量时还可造成呼吸抑制、血压降低、恶心、呕吐、便秘、排尿困难及嗜睡等。因此，对吗啡进行结构改造，以寻找成瘾性小、不良反应少的替代品。

　　(三)合成镇痛药

　　合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。

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