2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（12）

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亚氨芪类

　　亚氨芪其化学结构与三环类的抗抑郁药相似，最初用于治疗三叉神经痛，后来发现其还具有很强的抗癫痫作用。主要用于苯妥英钠等其他药物难以控制的大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作。

　　卡马西平的10-酮基衍生物奥卡西平(Oxcarbazepine)，临床用途同卡马西平。其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，因而可阻止病灶放电的发生。

　　卡马西平(Carbamazepine)为白色或类白色结晶性粉末，易溶于三氯甲烷，略溶于乙醇，几乎不溶于水和乙醚。本品具有多晶型，有引湿性。在干燥状态及室温下较稳定，长时间光照变色，可能是因为形成二聚体和l0，11-环氧化物所致，故需避光保存。

　　卡马西平在体内经CYP3A4代谢成的活性产物是卡马西平-l0，11-环氧化物，经转化为无活性的反式10，11-二羟基代谢物，经肾和胆汁排泄。

　　奥卡西平(Oxcarbazepine)又称氧代卡马西平，其理化性质和药理作用同奥卡西平。在胃肠道内几乎完全吸收，吸收后在体内迅速还原成具有治疗活性的代谢产物l0-羟基奥卡西平，后者的血浆浓度比奥卡西平高九倍。

　　奥卡西平口服剂量的96%通过肾脏排泄，仅1%以原型药物从尿中消除。l0-羟基奥卡西平除少量氧化成无活性的反式l0，11-二羟基代谢物外，其余都在肝微粒体酶催化下，与体内葡糖醛酸结合排出。

　　鉴于卡马西平的主要代谢酶是CYP3A4，因此易于与该酶代谢相关的药物发生药物相互作用。如可以改变苯妥英的血药浓度。另外，无论是卡马西平还是奥卡西平都可以降低25-羟基维生素D血浆中的水平。

生物碱类胆碱受体激动剂

　　硝酸毛果芸香碱(Pilocarpine Nitrate)是芸香科植物毛果芸香中提取出的一种生物碱的硝酸盐。为元色结晶或白色结晶性粉末，无臭，遇光易变质。毛果芸香碱的PKa值为7.15和12.57，分别表示眯唑环上芳香氮和叔胺氮的碱性。

　　毛果芸香碱化学结构中的内酯环不稳定，在碱性条件下可被水解开环，生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。

　　毛果芸香碱含有两个手性中心。在碱性条件下，其c～3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果芸香碱。

　　本品具有M胆碱受体激动作用，促进汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔缩小，眼内压降低。临床用滴眼液治疗原发性青光眼。

　　本品过量可致中毒，出现胆碱能神经过度兴奋症状，可用足量阿托品解毒。

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