2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（13）

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GABA类似物类药

　　基于癫痫发作的原因之一是脑内GABA的含量过低。从GABA的结构出发，设计GABA类似物作为GABA氨基转移酶的抑制剂。

　　氨己烯酸(Vigabatrin)是GABA的类似物，通过不可逆抑制GABA氨基转移酶，提高脑内GABA浓度而发挥作用。其作用有明显立体特异性，S异构体对GABA氨基转移酶抑制作用强，在动物模型中只有S异构体具有抗癫痫活性。本品耐受性良好，适用于治疗顽固性部分性癫痫发作，为治疗严重癫痫患儿有效而安全的一种抗癫痫药。

　　加巴赜丁(Gabapentin)为1-(氨甲基)环己烷乙酸，是GABA的环状衍生物，具有较高的脂溶性，能透过血脑屏障。在人体内不代谢，不与血浆蛋白结合。其作用机制并不是作用于GABA受体，而是增加大脑中某些组织释放GABA，使其含量增加，还可以和钙离子通道的α2/δ亚型结合。

　　本品口服易吸收，2～3h达峰浓度，生物利用度与剂量有关，口服低剂量时，生物利用度为60%，剂量增加，生物利用度反而降低。清除半衰期为5～7h。加巴喷丁用于全身强直阵发性癫痫及癫痫小发作。另外，小剂量时有镇静作用，还对疼痛有效，特别是对神经性疼痛很有效，是神经性疼痛的一线治疗药。

　　加巴喷丁口服吸收良好，在体内不代谢，以原型从尿中排泄。与苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或丙戊酸同时使用，不影响相互的血药浓度。本品常与其他抗癫痫药物联合使用，治疗成人的癫痫部分性发作。

抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物

　　从植物中寻找抗肿瘤药物，在国内外已成为抗癌药物研究重要组成部分。植物药抗肿瘤的有效成分研究属于天然药物化学的内容，但在天然药物有效成分上进行结构修饰，半合成一些衍生物，寻找疗效更好的药物近年来发展较快，已成为抗肿瘤药物的一个重要组成部分。

　　1.喜树碱类

　　喜树碱是从我国特有珙桐科植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱。其不溶水，也几乎不溶于有机溶剂，给临床应用带来了困难。喜树碱有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤(如胃癌、结肠直肠癌)、肝癌、膀胱癌和白血病等恶性肿瘤有较好的疗效。

　　2.鬼臼毒类

　　鬼臼毒素(Podophyllotoxin)是喜马拉雅鬼臼(podophyllum emodi)和美鬼臼(podophyllum peha- tum)的根茎中的主要生物碱，是一种有效的抗肿瘤成分。由于毒性反应严重，不能用于临床。经结构改造，获得依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)。

　　3.长春碱类

　　长春碱类抗肿瘤药系由夹竹桃科植物长春花(Catharanthus roseus或Vinca roseal)分离得到的具有抗癌活性的生物碱。主要有长春碱(Vinblastine)和长春新碱(Vincristine)，对淋巴白血病有较好的治疗作用。临床采用硫酸盐，称为硫酸长春碱和硫酸长春新碱。

　　4.紫杉烷类

　　紫杉醇(Taxol)最先是从美国西海岸的短叶红豆杉(Taxus breviolia)的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。

　　紫杉醇临床上为广谱抗肿瘤药物，主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌，为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。

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