2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（26）

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其他抗感染药

　　小檗碱以三种形式存在，即季铵碱式、醇式和醛式。其中以季铵碱式最稳定，多以此形式存在，可离子化，亲水性强，所以能溶于水，难溶于有机溶剂。醇式和醛式具有一般生物碱的性质。

　　盐酸小檗碱临床主要用于由痢疾杆菌、葡萄球菌和链球菌引起的细菌性痢疾及胃肠炎，亦可用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。

　　盐酸林可霉素(Lmcomydn lIydrochloride)又名洁霉素。林可霉素是由链霉菌(Streptomyes lin- colnensis)或4-1024发酵产生的抗生素，有A、B两种组分，盐酸林可霉素为A组分。

　　磷霉素(Fosfomycin)为结构最小的抗生素，可以从Streptomyces Fradiae等多种链霉菌培养液中分离得到，现已人工合成，临床上使用其钠盐供注射，而钙盐供口服。两者都为白色结晶性粉末，水中的溶解度较好，其pH在8～10.5且稳定。

　　甲硝唑(Metronidazole)为硝基咪唑类化合物，其发挥抗微生物作用的机制可能是通过其分子中的硝基，在元氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物的死亡。在无氧环境中显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。

其他抗病毒药

　　临床上使用的其他主要抗病毒药物还有利巴韦林(Ribavirin)、盐酸金刚烷胺(Amantadine Hydr0— chloride)、盐酸金刚乙胺(Rimantadine Hydrochloride)、膦甲酸钠和磷酸奥司他韦(Osehamivir Phos. phate)。

　　利巴韦林(Ribavirin)为广谱抗病毒药，体内和体外的实验表明对RNA和DNA病毒都有活性，对多种病毒例如呼吸道合胞病毒、副流感病毒、单纯疱疹病毒、带状疱疹病毒等有抑制作用。对A型和B型流感病毒引起的流行性感冒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等有防治作用。

　　从化学结构看，利巴韦林可视为磷酸腺苷(AMP)和磷酸鸟苷(GMP)生物合成前体氨基咪唑酰氨核苷(AICAR)的类似物。利巴韦林易被细胞内的嘌呤核苷激酶一磷酸化，继之三磷酸化。所得利巴韦林一磷酸酯可以抑制单磷酸次黄嘌呤核苷(IMP)脱氢酶，从而抑制了GMP的生物合成。利巴韦林三磷酸酯抑制mRNA的5’端鸟嘌呤化和末端鸟嘌呤残基的N7甲基化，并且与GTP和ATP竞争抑制 RNA聚合酶。

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