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2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（27）

来源：考试吧　2015-03-16 9:18:13　【要考试，上考试吧！】　执业药师万题库

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考试吧整理了“2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义”，以供考生参考，更多内容请关注“566执业药师”微信，或考试吧执业药师考试网。

　　点击查看：2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义汇总

蛋白酶抑制剂

　　人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂是治疗艾滋病的另一类药物。有两种HIV蛋白产物是裂解成熟蛋白的前体，裂解过程受HIV蛋白酶的催化，所释放出的蛋白质对病毒的复制起决定性作用，这些蛋白质包括蛋白酶本身及逆转录酶、整合酶和结构蛋白。其中蛋白酶系门冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)，其特点之一是能水解断裂苯丙氨酸一脯氨酸和酪氨酸一脯氨酸的肽键。而哺乳类动物的蛋白酶难以水解它们。此类药物有沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦和奈非那韦。

非核苷类抗病毒药物

　　非核苷类逆转录酶抑制剂的作用机制与齐多夫定等核苷类逆转录酶抑制剂不同。它们不需要磷酸化活化，直接与病毒逆转录酶催化活性部位的P66疏水区结合，使酶蛋白构象改变而失活，从而抑制 HIV-1的复制。非核苷类逆转录酶抑制剂不抑制细胞DNA聚合酶，因而毒性小，但同时容易产生耐药性。临床上非核苷类逆转录酶抑制剂通常不单独使用，而是和核苷类药物一起使用，可产生增效作用。已经上市的主要品种有奈韦拉平、依发韦仑等。

2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（27）

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