2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（29）

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四环素类抗生素

　　四环素类抗生素是由放线菌产生以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。

　　天然的四环素类药物有金霉素(Chlotetracycline)、土霉素(Oxytetracycline)和四环素(Tetrzcy. cline)。

　　在四环素类抗生素结构中都含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，因此，该类药物均为两性化合物，即具有三个pKa值，分别为2.8～3.4、7.2～7.8、9.1～9.7，利用c-4位α一二甲氨基的碱性，制备了在临床上使用的盐酸盐;C一10与C一12共轭的酚羟基和烯醇羟基为其分子中酸性基团，pKa约为7.5;而C-1和C-2氨甲酰基的共轭作用使C-3羟基的酸性相当于醋酸的酸性。药物等电点为5。

氨基糖苷类抗生素

　　氨基糖苷类抗生素是由氨基糖(单糖或双塘)与氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他碱性基团，这类抗生素都呈碱性，通常在临床都被制成结晶性硫酸盐或盐酸盐。此类抗生素含多个羟基，为极性化合物，水溶性较高，脂溶性较低，口服给药时吸收不足10%，须注射给药。其水溶液在pH2～11范围内都很稳定。由于分子中糖部分存在若干个手性碳，故具有旋光性，且此类抗生素与血清蛋白结合率低，绝大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球滤过排出，对肾脏产生毒性。本类抗生素的另一个较大毒性为对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋，尤其对儿童毒性更大。由于细菌易产生对这类抗生素的钝化酶(磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶)，而易导致耐药性。

　　临床使用的氨基糖苷类抗生素主要有链霉素、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素等。

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