2015年执业药师《药物化学》精选复习讲义（30）

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大环内酯类抗生素

　　大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，其分子结构特征为含有一个内酯结构的十四元或十六元大环，通过内酯环上羟基与去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。这类药物主要有红霉素(Erythromycin)、麦迪霉素(Midecamycin)和螺旋霉素(Spiramycin)等。此类抗生素在生物合成过程中产生结构近似、性质相仿的诸多成分。当菌种或生产工艺改变时。可造成产品中各成分比例不同，因而影响产品质量，另外，由于分子巾存在内酯键，故对酸、碱都不稳定，在体内也易被酯酶所分解，不论发生苷键水解、内酯环开环或脱去酰基反应，都可使其丧失或降低抗菌活性。

　　大环内酯类抗生素作用机制主要为抑制细菌蛋白质的合成。因此，这类抗生素的抗菌谱和抗菌活性相似，即对革兰阳性菌、某些革兰阴性菌、支原体等有较强的作用;与临床常用的其他抗生素之间无交叉耐药性，但细菌对同类药物仍可产生耐药性;但毒性较低，无严重不良反应。

钠通道阻滞剂知识点

　　钠通道阻滞剂的结构特点：

　　本类药物的结构特异性较差，许多药物都是从局部麻醉药的研究中得到。

　　钠通道阻滞剂的代表药物：

　　奎尼丁(Quinidine)本品游离碱为白色无定形粉末，味苦。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、三氯甲烷;硫酸奎尼丁为白色细针状结晶，无臭，味极苦，遇光渐变色;沸水中易溶，在三氯甲烷和乙醇中溶解，在水中微溶，在乙醚中几乎不溶。

　　本品是抗疟药奎宁的非对映异构体。

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