2015年执业药师《药物化学》考试辅导精华（3）

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钾通道阻滞剂

　　盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)为白色至微黄色结晶性粉末，无臭，无味。在氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，m.P.158～162℃。

　　本品能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。

　　本品结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。

　　多非利特(Dofetilide)是一种特异性的钾通道阻滞剂，可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。可治疗和预防房性心律失常，如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。本品也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

维生素K类

　　1.维生素K类结构特点和理化性质

　　维生素K类是一类萘醌结构的具有凝血作用的化合物的总称。维生素K的基本结构是2-甲基-1，4-萘醌，c-3上带有不同的侧链。维生素K在肝脏内参与合成凝血酶原，促进血浆凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。当维生素K缺乏时，将导致凝血酶原和上述凝血因子减少而出血。

　　维生素K除广泛存在于食物中，还可由人体肠道中的大肠杆菌合成并被吸收利用，故一般不会出现维生素K缺乏症。但新生儿的肠道无细菌或长期使用广谱抗菌药，导致肠内菌群失调时，需要用维生素K治疗。

　　2.维生素K类代表药物

　　维生素K1(Vitamin Kl)为黄色至橙色透明的黏稠液体，无臭或几乎无臭。遇光易分解。本品在 三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。

　　本品分子中有两个手性中心，为侧链c一7和c—ll，且有顺反异构体。

　　本品在临床上用于防治因维生素K缺乏所致的出血症，如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症等。

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