2015年执业药师《临床药理学》精选复习资料(12)

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　　药物的体内变化- 吸收

　　药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)。药物吸收的速度和程度会直接影响药物作用的起始时间和强弱，因此药物吸收是药物发挥作用的重要前提。 许多因素都可以影响药物的吸收：如药物的理化性质、剂型、制剂和给药途径等。其中给药途径对吸收的影响最为重要，给药途径不同，可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径，药物吸收的快慢依次为：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤。血管内直接给药(如静脉注射)因直接进入血液，无吸收过程。

　　经皮给药

　　经皮给药(transdermal administration)是指将药物涂擦于皮肤表面，经完整皮肤吸收的给药方式。传统观点认为完整皮肤一般对药物的吸收能力是很差的，仅少数脂溶性极强的有机溶剂或有机磷酸酯类才可以经完整皮肤吸收，而发生中毒反应。

　　但是，近年来研究发现有些药物仍能经皮吸收，尤其是在皮肤较单薄部位(如耳后、臂内侧、胸前区、阴囊皮肤等)或有炎症等病理变化的皮肤。儿童的皮肤因含水量较高，经皮肤吸收的速率也比成年人快。特别是当药物中再加入了促皮吸收剂，如氮酮(azone)、二甲基亚砜、月桂酸等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效，如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等制成的贴皮剂就可被皮肤吸收，产生全身疗效。贴皮药还可制成缓释剂型，以维持持久的作用，如硝酸甘油缓释贴皮剂，每日只需贴一次，就可用于全日预防心绞痛发作。另外，祖国医学的膏药也是经皮给药而产生局部治疗作用的。因此，经皮给药也不失为一种有效的给药途径。

　　药物转化的方式、步骤与意义

　　药物的转化过程一般分为两个时相进行：第Ⅰ时相是氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)过程。该过程可在药物分子结构中引入或暴露出一些极性基团(如产生羟基、羧基、巯基、氨基等)，使药物药理活性减弱或消失，称为灭活(inactivation);但也有极少数药物被转化后才出现药理活性，称为活化(activation)，如糖皮质激素泼尼松只有在体内还原为泼尼松龙后，才具有药理活性。第Ⅱ时相是结合(conjugation)过程，该过程可使药物分子结构中已暴露出来的极性基团与体内的其他化学成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共价键结合，使药物分子生成更易溶于水且极性更高的代谢物，以利于药物的彻底消除。

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