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2015年执业药师《临床药物治疗学》复习笔记(19)

来源:考试吧 2015-07-07 8:51:27 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
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利尿药

  利尿药治疗CHF的目的是通过减少水钠潴留,减少心脏前负荷,消除或缓解静脉充血和外周水肿。降低静脉压有两个有利作用:减少水肿及其症状;减小心脏体积,提高泵血效率。故利尿药与强心苷均为治疗CHF一线药。+ + 2+ 2+

  CHF时,血管壁内Na 含量增加,可通过Na -Ca 交换,增加血管平滑肌内Ca 的水平,+ 2+

  促进血管收缩,并增加血管壁对升压物质的反应性。利尿药促进Na 排出,减少血管内 Ca

  的含量,使血管壁张力下降,外周阻力下降,因此可以降低心脏的后负荷,改善心功能,减轻CHF的症状。

  对CHF有水肿或有明显充血、淤血患者效果好,无上述症状者,应用利尿药并无意义,反而会因激活神经内分泌功能,兴奋RAAS,增加血浆NA水平,产生不利影响。

  ①轻度CHF,中效能利尿药:噻嗪类;

  ②严重CHF,高效能利尿药:呋塞米;

  ③CHF伴高醛固酮血症,低效能利尿药 (保钾利尿药):螺内酯。

  久用利尿药的不良反应包括:低血钾、低镁、低钠,还可以导致糖代谢紊乱,高血脂症,激活RAAS系统,后者是CHF发病中的恶化因素。

  注:醛固酮是导致左室肥厚和CHF的重要病理生理机制之一。心肌细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞中存在大量醛固酮受体,①参与心肌重构过程,引起心肌纤维化;②引起水钠潴留;③减少血镁、血钾,诱发心律失常和猝死;④减少心肌细胞摄取儿茶酚胺,加强NA致心律失常作用等。醛固酮与受体结合后的这些作用都能促进心脏功能障碍和CHF恶化。螺内酯通过阻断醛固酮受体,拮抗醛固酮的上述作用,所以些教科书将螺内酯单独归为醛固酮拮抗药,在多项临床实验研究中发现,螺内酯可以使CHF患者死亡率下降30%。

  (三)血管扩张药

  [药理作用及应用]

  血管扩张药通过各自不同的作用机制,阻断 CHF 时神经内分泌反应引起的恶性循环,扩张小静脉或小动脉产生疗效:

  1.扩张小动脉,使外周血管阻力即心脏后负荷降低而增加心输出量。适用于心输出量明显减少而外周阻力升高的患者。这类药物包括:肼屈嗪 (抗高血压药)和钙通道阻滞药:氨氯地平等。

  2.扩张小静脉,使回心血量减少,降低左室舒张末压而减轻心脏前负荷。适用于肺静脉压明显升高,肺部淤血症状明显的患者。这类药物包括:硝酸酯类药物 (抗心绞痛药。)

  3.均衡性扩张血管,可以改善上诉两种症状。适用于心输出量低而肺静脉压高,有肺部淤的患者。这类药物包括:哌唑嗪 (α

  1受体阻断药)和硝普钠 (抗高血压药)。

  4.改善左室舒张期顺应性。CHF时,左室舒张末压的增高大于左室舒张末容积的增高,表明左室舒张末期顺应性降低。血管扩张药可以降低左室舒张末压,使心肌的收缩与舒张更趋于一致。血管扩张药不仅能改善 CHF 的症状,还能降低病死率,提高患者生活质量,但药物尚不能替代强心苷的正性肌力作用。故药物的选择应用应根据病因、病情而定。

  现在认为,血管紧张素 Ⅰ转化酶抑制药(ACEI)以及AT1受体阻断药,不应归类为血管扩张药。

  [注意事项]

  (四)血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)抑制药及相关受体阻断药

  1.血管紧张素转化酶 (ACE)抑制药

  [作用机制]

  1)抑制ACE,明显减少血液循环和局部组织中的AngⅡ量,减轻AngⅡ在CHF时的不利作用;

  2)增加缓激肽含量 (现已证明ACE 与激肽酶Ⅱ是同一种物质),通过刺激 NO、cGMP、血管活性前列腺素PGI2的产生,发挥扩张血管、拮抗AngⅡ、抑制血管和心肌生长的作用;

  3)抑制心肌重构,AngⅡ作用于AT 受体后,引起细胞增殖和心肌重构。ACEI减少AngⅡ生成,阻止AngⅡ、NA、醛固酮的促生长作用,并增强缓激肽抑制心肌重构的作用。

  2. AngⅡ受体 (AT)阻断药

  血管紧张素受体AT 有四种亚型,在人类心肌中AngⅡ受体有两种亚型:AT和 AT ,AT主要分布在心血管、肾、肺、神经系统,AT主要分布在肾上腺髓质、脑组织。AngⅡ的心血管作用主要由AT 介导,AT 的生理作用尚未完全清楚。

  氯沙坦 (losartan)、依白沙坦 (irbesartan)是AT的非肽类阻断药,

  [药理作用]

  1)拮抗AngⅡ对心血管系统的生物学作用,逆转心肌肥厚、左室重构及心肌纤维化。

  2)药物对肾脏有一定的保护作用,可拮抗 AngⅡ所致肾小球、近端肾小管肥大;肾小球增殖及肾小球硬化、入球出球小动脉痉挛,改善肾血液动力学。临床除用于治疗高血压,还适用于治疗由肾素活性提高,AngⅡ增多所致CHF。

  (五)β受体阻断药

  20世纪70年代前,认为 β受体阻断药的负性肌力、负性频率作用,禁用于治疗CHF。直到20世纪70年代中期,大规模的临床实验证明长期应用 β 受体阻断药能给大多数CHF患者带来益处,降低死亡率,开创了拮抗交感神经系统活性治疗CHF的新途径。目前是临床上一类治疗CHF的常规用药。

  常用药物为非选择性 β 受体阻断药,如卡维地洛 (carvedilol),可以阻断 β、β和α 受体。该药是FDA批准用于延长心衰进展、降低发病与死亡率综合的唯一 β受体阻断药。卡维地洛小剂 (6.25mg)表现出对β受体选择性,大剂量 (25mg`)兼能阻断β β、1 1 2α受体,表现出较全面的抗肾上腺素能作用。

  [药理作用与机制]

  1.抗交感神经作用:拮抗CHF时过高的交感神经活性、减慢心率、抗心律失常;抑制外周血管收缩;抑制RAAS 系统激活;抑制CHF 时高浓度的 NA 对心肌的直接毒性作用,抑制由于NA过多导致的钙超载、细胞能量消耗、线粒体损伤,从而避免心肌坏死;

  2.上调 β受体作用;CHF时β受体下调,导致 β受体对正性肌力药物反应性减弱;

  3.由于药物是非选择性阻 β受体阻断药,还可以阻断突触前膜 β受体,抑制NA释放;

  4.阻断 α受体 (CHF时α受体上调),扩张血管,抑制心肌重构;

  5.抗氧化、抗炎作用。

  [临床应用]

  适用于各种原因导致的 CHF,但疗效最好的是扩张性心肌病或缺血性心肌病导致的 CHF患者。

  [不良反应]

  1.血压降低;

  2.心动过缓和心脏传导阻滞。

  [注意事项]

  有以下情况者应忌用或慎用 β受体阻断药:

  1.急性CHF;因为在急性CHF时,交感神经兴奋是维持心输出量和组织灌注的主要代偿机制。

  2.伴有哮喘、低血压、心动过缓 (心率<60次/min=、Ⅱ度以上房室传导阻滞患者;

  3.纽约心脏病协会 (NYHA)心功能分级为Ⅲ级的不稳定CHF和Ⅳ级患者;

  4.长期用药后不能突然停药,以免出现停药反应。

  (六)其他抗CHF药

  1.磷酸二酯酶Ⅲ抑制药 (phosphodiesterase-Ⅲ inhibitor, PDE-Ⅲ 抑制剂)磷酸二酯酶 (PDE)有7种亚型,广泛分布在心肌、平滑肌、血小板及肺组织中。心肌细胞和血管平滑肌细胞内主要是PDEⅢ,是降解细胞内cAMP主要的亚型。

  [作用机制]

  ①抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性,增加心肌细胞中 cAMP 含量,激活局部分布的蛋白激酶A(PKA),使受磷蛋白磷酸化,解除了受磷蛋白对肌浆网的的抑制作用。这样肌浆网即可以从细胞浆中摄取Ca2+ 2+,引起心脏舒张,又可释放Ca 引起心脏收缩。

  ②抑制磷酸二酯酶Ⅲ的活性,增加血管平滑肌细胞中cAMP 含量,引起血管舒张,特别对静脉容量与肺血管床扩张较明显。(血管平滑肌中 cAMP、cGMP升高均舒张血管)。

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