2015年执业药师《临床药物治疗学》复习笔记(20)

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强心苷中毒的处理方法

　　①停药：出现中毒先兆，及时停药，监测强心苷血药浓度有助于及早发现。一般地高辛血药浓度3ng/ml，洋地黄在45ng/ml即可诊断为中毒。

　　②补钾：洋地黄中毒常伴有低钾，但血清钾正常并不代表细胞内不缺钾，所以药物中毒时，低钾与血清钾正常者都应补钾但不可过量 (发生传导阻滞不能补钾，因钾离子能抑制传导)。

　　③补镁：镁是ATP酶的激动剂，缺镁时钾不能进入细胞内，故顽固性低钾经补钾治疗仍无效时，常表明患者缺镁，补镁后中毒症状很快消失。补镁还有助于纠正心力衰竭，增进食欲。因此有人认为洋地黄中毒时，不论血钾水平如何，也不论心律失常性质如何，只要不是高血镁症，均可补镁。但肾功能不全、神志不请和呼吸中枢抑制的患者补镁应慎重，以防加重昏迷及诱发呼吸停止。

强心苷类构效关系

　　强心苷是一类具有正性肌力作用的苷类化合物，分为两级。植物中的是天然的一级苷，如毛花苷丙 (西地兰)，我国含强心苷的植物资源丰富，8个科30余种植物分布在全国各地，如夹竹桃科的夹竹桃、罗布麻等。提取过程中经水解得到的是二级苷，如地高辛、洋地黄苷、铃兰毒苷等。

　　强心苷由糖和苷元结合而成。苷元是由一个甾核和一个不饱和内酯环结合而成，是药物发挥正性肌力作用的基本结构。糖的种类除葡萄糖外，都是稀有糖，如洋地黄毒糖，糖是正性肌力的辅助成分，能增加苷元的水溶性，延长苷元的作用时间。糖的数量也影响苷元作用，一般三糖苷作用最强。各种强心苷的作用性质基本相同，只是化学结构上某些取代基团不同，故作用有强弱、快慢、久暂之分。作用强度与作用持续时间重要取决于经过醚桥与甾核 C3连接的1-4个分子的糖，如果改变糖的连接位置，则强心苷作用强度减弱，持续时间缩短。强心苷与肾上腺皮质激素都有甾核，但它们的甾核结构各异。强心苷甾核上有三个重要取代基，即强心苷发挥正性肌力作用所必须的结构：①C3位上的 β 羟基;②C14的 β构型的羟基且羟基的多少与药物的极性有关，③C17必须是不饱和的内酯环，如为饱和内酯环或开环结构则失去正性肌力作用。

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