2015年执业药师《临床药理学》精选复习资料(19)

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药物代谢动力学速率过程分析

　　(一)、药物浓度―时间曲线：给药后药物浓度随时间迁移发生变化为纵坐标，以时间为横坐标绘制曲线图，称为药物浓度―时间曲线(见图)。由于血液是药物及其代谢物在体内吸收、分布代谢和排泄的媒介，各种体液和组织中的药物浓度与血液中的药物浓度保持一定的比例关系，而有些体液采集较困难，所以血药浓度变化最具有代表性，是最常用的样本，其次是尿液和唾液。

　　(二)、消除速率类型：1、一级速率消除：单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除。计算公式为：dC/dt﹦―KC2、零级速率消除：单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除。计算公式为：dC/dt﹦―KoC°dC/dt﹦―Ko3、混合速率消除：少部分药物小剂量时以一级速率转运，而在大剂量时以零级速率转运。因此描述这类药物的消除速率需要将两种速率类型结合起来，通常以米﹣曼氏方程式描述。

　　(三)、药动学模型：房室模型是药动学研究中广为采用的模型之一，由一个或数个房室组成，一个是中央室，其余是周边室。这种模型是一种抽象的表达方式，并非指机体中的某一个器官或组织。

　　(四)、药动学参数计算及意义：

　　1、峰浓度和达峰时间：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现时间，分别代表药物吸收的程度和速度。

　　2、曲线下面积：指时量曲线和横坐标围成的区域，表示一段时间内药物在血浆中的相对累积量。

　　3、生物利用度：药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的分量及速度。

　　4、生物等效性：比较同一种药物的相同或者不同剂型，在相同试验条件下，其活性成分吸收程度和速度是否接近或等同。

　　5、表观分布容积：指理论上药物均有分布应占有的体液容积。

　　6、消除速率常数：指单位时间内消除药物的分数。

　　7、半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。

　　8、清除率：指单位时间内多数毫升血浆中的药物被清除。

药物代谢转化酶

　　(1)肝微粒体药酶：药物在体内主要靠肝细胞微粒体的药酶。其中最主要的是混合功能氧化酶系，其由三部分组成：血红蛋白类，包括细胞色素P-450及细胞色素b5;黄素蛋白类，包括还原型辅酶Ⅱ-细胞色素C还原酶(或称还原型辅酶Ⅱ-细胞色素P-450还原酶)及还原型辅酶I-细胞色素b5还原酶，是电子传递的载体;脂类，主要是磷脂酰胆碱，功能尚不清楚。此三部分共同构成电子传递体系，使用使药物氧化，三者缺一，药物代谢就不能完成。

　　(2)细胞浆酶系：包括醇脱氢酶、醛氧化酶、黄嘌呤氧化酶等。一些药物经微粒体药酶氧化生成醇或醛后，再继续由醇脱氢酶和醛氧化酶代谢。

　　(3)线粒体酶：包括单胺氧化酶、脂环族芳香化酶等。单胺氧化酶能使各种内源性单胺类(多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素、5-羟色胺等)和外源性的胺类(乳酪或酵母中的酪胺等)氧化脱氨生成醛，再进一步氧化灭活。

　　(4)血浆酶系：包括单胺氧化酶、儿茶酚胺氧位甲基转移酶、酰胺酶及假胆碱酯酶等。前二者可氧化血浆中内源性或外源性单胺类物质。

　　(5)肠道菌丛酶系：能将某些营养物质变为胺类、羧酸或烃类等有毒物质，肠道菌大量繁殖，产胺过多，可能诱发严重肝功不良者的昏迷，故临床上口服新霉素的目的是杀灭肠道菌丛减少胺类生成，从而减轻肝昏迷。

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