2015年执业药师《临床药理学》精选复习资料(22)

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　　盐酸普萘洛尔作用与用途

　　盐酸普萘洛尔为白色结晶性粉末，溶于水。分子结构中有一个手性原子，S(—)异构体活性强，目前药品为外消旋体。

　　本品在稀酸中易分解，碱性时较稳定，遇光易变质。

　　本品与硅钨酸试液作用生成淡红色沉淀。

　　本品为非选择性β-受体阻断药，阻断心肌的β受体，对β1和β2受体均有拮抗作用。减慢心率，抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常，也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤(手术前准备)等。由于拮抗β2受体可引起支气管痉挛和哮喘，故本品禁用于支气管哮喘的病人。

　　二氮嗪使用注意事项

　　1.可引起水钠潴留，多次重复使用可能引起水肿、充血性心力衰竭，过量可引起低血压症甚至导致休克，均应及时予以处理。

　　2.对糖尿病患者或多次注射本品的患者，为防止血糖上升，可用胰岛素或口服降血糖药以控制血糖。

　　3.用药后可能出现一时性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。

　　4.充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。

　　5.本品不宜与其他药物及输液配伍。

　　米诺地尔作用机理

　　米诺地尔的作用性质与肼屈嗪相似，但作用较强和持久。它直接作用于血管平滑肌，舒张小动脉，降低外周阻力，从而使血压下降，对容量血管无明显作用。在降压时也能反射性兴奋交感神经而使心率加快、心输出量增加，血浆肾素活性增加和水钠潴留。心率加快还与该品对心脏有直接的正性肌力作用有关。其水钠潴留作用部分是由于肾素分泌增加，部分由于直接作用于肾小管使肾小管对Na+和水的再吸收增加所致。水钠潴留和心输出量增加可减弱该品降压效力，因此常不单独应用而与利尿剂和β受体阻滞剂合用于严重高血压患者。其作用机制可能由于在体内代谢成米诺地尔N-O硫酸盐，后者增加血管平滑肌细胞膜对K+的通透性，促进细胞内K+外流，引起血管平滑肌细胞膜超极化，从而使血管平滑肌松弛和血压下降。

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