2015年执业药师《临床药物治疗学》复习笔记(23)

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强心苷类的正性肌力作用

　　强心苷对心脏有高度选择性，对正常人心输出量影响不大，因为药物增强心肌收缩力的作用与收缩血管，增强外周阻力的作用相抵消。对CHF患者，能明显加强衰竭心脏的收缩力，增加心输出量，从而解除心功能不全症状。(通过间接反射性作用，抑制了处于兴奋状态的交感神经活动，外周阻力不上升，所以心排出量增加)。

　　心肌收缩过程由三方面因素决定：

　　收缩蛋白及调节蛋白;

　　物质代谢与能量供应;

　　兴奋-收缩偶联的关键物质Ca2+.

强心苷类构效关系

　　强心苷是一类具有正性肌力作用的苷类化合物，分为两级。植物中的是天然的一级苷，如毛花苷丙 (西地兰)，我国含强心苷的植物资源丰富，8个科30余种植物分布在全国各地，如夹竹桃科的夹竹桃、罗布麻等。提取过程中经水解得到的是二级苷，如地高辛、洋地黄苷、铃兰毒苷等。

　　强心苷由糖和苷元结合而成。苷元是由一个甾核和一个不饱和内酯环结合而成，是药物发挥正性肌力作用的基本结构。糖的种类除葡萄糖外，都是稀有糖，如洋地 黄毒糖，糖是正性肌力的辅助成分，能增加苷元的水溶性，延长苷元的作用时间。糖的数量也影响苷元作用，一般三糖苷作用最强。各种强心苷的作用性质基本相 同，只是化学结构上某些取代基团不同，故作用有强弱、快慢、久暂之分。作用强度与作用持续时间重要取决于经过醚桥与甾核 C3连接的1-4个分子的糖，如果改变糖的连接位置，则强心苷作用强度减弱，持续时间缩短。强心苷与肾上腺皮质激素都有甾核，但它们的甾核结构各异。强心 苷甾核上有三个重要取代基，即强心苷发挥正性肌力作用所必须的结构：①C3位上的 β 羟基;②C14的 β构型的羟基且羟基的多少与药物的极性有关，③C17必须是不饱和的内酯环，如为饱和内酯环或开环结构则失去正性肌力作用。

抑肽酶使用注意事项

　　1.少数过敏体质病人用药后可能引起过敏反应，应立即停药。

　　2.注射过快，有时会出现恶心、发热、瘙痒、荨麻疹等。

　　3.少数病人有多汗、呼吸困难、休克等不良反应。

　　4.多次注射可产生静脉炎、心率加快等。

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