2015年执业药师《临床药理学》精选复习资料(24)

报名遇到问题？立即在线咨询>>> | 行业大揭秘：执业药师网校，哪家好？

　　点击查看：2015年执业药师《临床药理学》精选复习资料30套

　　《临床药理学》是药学专业知识二的新增内容，2015年执业药师考试将考这一内容，请考生多关注考试吧执业药师考试网。 >>>2015年执业药师考试科目名称不变 内容变动分析

　　载体转运易化扩散

　　易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此种转运方式，其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。另外，极少数药物还可通过膜动转方式转运，即通过生物膜的运动，将大分子物质以包裹的方式进行被动转运，如胞饮和胞吐。

　　药物跨膜转运-被动转运

　　被动转运也称被动扩散，即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的跨膜转运。转运动力来自膜两侧的浓度差，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。它不耗能、不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。

　　药物跨膜转运-脂溶扩散

　　脂溶扩散又称简单扩散，即药物依靠其脂溶性先溶于脂质膜，而后从高浓度一侧向低浓度一侧的被动转运方式。它也是药物转运中一种最常见、最重要的转运方式。影响药物脂溶扩散的主要因素有：①膜面积和膜两侧的浓度差。膜面积越大扩散越快;药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度也越快，到膜两侧浓度相同时扩散停止。

　　②药物的脂溶性。即药物的油/水分配系数，一般分配系数愈大，药物溶入脂质膜中越多，扩散就越快。但由于药物必须首先溶于体液才能抵达细胞膜，故水溶性太低也同样不利于药物通过细胞膜，所以药物在具备脂溶性的同时，仍需具有一定的水溶性才能迅速通过脂质膜。

　　③药物的解离度。因为除极少数极性分子的药物(如毛花苷丙)外，绝大多数药物都是弱酸性或弱碱性的非极性分子，所以药物在溶液中都以非解离型和解离型两种形式存在。只有非解离型药物因其脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通过生物膜;而解离型药物因脂溶性小，则不易通过生物膜，并被限制在膜的一侧，形成所谓的离子障。因而药物的解离度是影响药物脂溶扩散的另一重要因素。

　　④药物的pKa及药物所在环境的pH最终将决定药物的解离度，pKa和pH之间的关系可用Handerson-Hasselbach公式表示：

　　上式中，pKa是解离常数(Ka)的负对数，而Ka是指当药物解离50%时所在溶液的pH.各药物都有其固有的pKa，它是药物本身的属性，与药物是弱酸性或弱碱性的无关，如弱酸性药物的pKa可以>7，弱碱性药物的pKa也可以<7.由上式可见，当药物pKa不变时(因为是药物本身的属性，不会变化)，改变溶液的pH，可明显影响药物的解离度，进而影响药物的跨膜转运。如弱酸性药物在pH偏低的一侧，解离度小，容易跨膜转运至另一侧;反之，在pH偏高的一侧，则不容易跨膜转运至另一侧。而弱碱性药物的情况正好与之相反，在pH偏高的一侧，解离度小，容易跨膜转运至另一侧;在pH偏低的一侧，解离度大，则不容易跨膜转运至另一侧，例如苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，而增加其排泄以解毒。

关注"执业药师"官方微信报名时间、保过课程、试题信息!

执业药师题库【手机题库下载】 | 微信搜索"566执业药师"

　　相关推荐：

　　2015年执业药师考试内容、考试方法及考试题型

　　2015年执业药师《临床药物治疗学》复习笔记汇总

　　2015年执业药师《药学知识二》练习题及答案10套