2015年执业药师《临床药理学》精选复习资料(27)

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　　细菌对β-内酰胺类细菌耐药机制

　　细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为：①细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等使易感抗生素水解而灭活;②对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素，其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解，而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位(PBPs)发生抗菌作用。此种β-内酰胺酶的非水解机制又称为“牵制机制”(trapping mechanism);③PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低、PBPs增多或产生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用。例如MRSA(methicillin resistant Staphylococcus aureus)具有多重耐药性，其产生机制是PBPs改变的结果，高度耐药性系由于原有的PBP2与PBP3之间产生一种新的PBP2'(即PBP2a)，低、中度耐药系由于PBPs的产量增多或与甲氧西林等的亲和力下降所致;④细菌的细胞壁或外膜的通透性改变，使抗生素不能或很少进入细菌体内到达作用靶位。革兰阴性菌的外膜是限制β-内酰胺类抗生素透入菌体的第一道屏障。

　　近年研究已证实抗生素透入外膜有非特异性通道与特异性通道两种。大肠杆菌K-12外膜有亲水性的非特异性孔道蛋白(porin)为三聚体结构，有二个孔道蛋白，即OmpF与OmpC，其合成由OmpB3基因调控。OmpF的直径为1nm，许多重要的β-内酰胺类抗生素大多经过此通道扩散入菌体内。鼠伤寒杆菌OmpF与OmpC缺陷突变株对头孢噻啶的通透性要比野生株小10倍，因而耐药。仅含微量OmpF与OmpC的大肠杆菌突变株，对头孢唑啉、头孢噻吩的透入也较野生株成倍降低，其MIC明显增高，也出现耐药。绿脓杆菌对β-内酰胺类抗生素耐药性的产生已证明是由于外膜非特异性孔道蛋白OprF缺陷而引起的。革兰阴性外膜的特异性通道，在绿脓杆菌耐亚胺培南的突变株已证明系由于外膜缺失一种分子量为45～46kD蛋白OprD.如将此OprD重组于缺陷OprD的突变株外膜蛋白脂质体中，又可使亚胺培南透过性增加5倍以上，其MIC也相应地降低，于是细菌的耐药性消除。⑤由于细菌缺少自溶酶而出现细菌对抗生素的耐药性，即抗生素具有正常的抑菌作用，但杀菌作用差。

　　药理学糖苷

　　单糖半缩醛羟基与另一个分子(例如醇、糖、嘌呤或嘧啶)的羟基、胺基或巯基缩合形成的含糖衍生物。

　　也称配糖体。是单糖或寡糖的半缩醛羟基与另一分子中的羟基、氨基或硫羟基等失水而产生水合物。因此一个糖苷可分为两部分。一部分是糖的残基(糖去掉半缩醛羟基)，另一个部分是配基(非糖部分)，其键称为糖苷键。配基部分可以是很简单的，也可以是很复杂的。糖苷键可以通过氧、硫、氮原子彼此连接起来，它们的糖苷分别简称为O-苷、S-苷、N-苷或C-苷。糖苷的配基可以是糖，这样就缩合成双糖、寡糖和多糖。

　　糖苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。大多是带色晶体，能溶于水。一般味苦。有些有剧毒。水解时生成糖和其他物质。例如苦杏仁苷(amygdalin)C20H27NO11水解的最终产物是葡萄糖C6H12O6、苯甲醛C6H5CHO和氢氰酸HCN.糖苷可用作药物。很多中药的有效成分就是糖苷，例如柴胡、桔梗、远志等。由于立体构型的不同，糖苷有α和β两类型。葡萄糖的苷(葡萄苷)和其他糖的苷，大多数是β-型糖苷。

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