2015年执业药师《药学知识二》必背知识点（4）

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第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药(2015 新加)

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　老年神经系统疾病包括帕金森病(震颤麻痹综合征)、老年期痴呆(阿尔茨海默病)、血管性痴呆、脑卒中后认知障碍等目前临床用于脑功能改善及抗记忆障碍药，按其作用机制可分为：酰胺类中枢兴奋药、乙酰胆碱酯酶抑制剂和其他类。

　　1.酰胺类中枢兴奋药

　　该类药可作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，同时促进突触前膜对胆碱的再吸收，影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。

　　2.乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　本类药通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。多奈哌齐口服吸收良好，相对生物利用度 100%，石杉碱甲口服吸收迅速而完全，生物利用度高，但排泄缓慢，主要通过肾脏以原型及代谢产物形式排出体外。

　　(二)典型不良反应

　　1.酰胺类中枢兴奋药

　　(1)吡拉西坦常见兴奋、易激动、头晕和失眠等;偶见轻度肝功能损害(轻度肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高)、体重增加、幻觉、共济失调、皮疹。

　　(2)茴拉西坦常见口干、嗜睡、全身皮疹。

　　(3)奥拉西坦偶见前胸和腹部发热感、肝肾功能异常。

　　2.乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　(1)多奈哌齐常见幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、疼痛;少见癫痫、心动过缓、胃肠道出血、胃和十二指肠溃疡、血肌磷酸激酶浓度的轻微增高;罕见锥体外系症状、房室传导阻滞、潜在的膀胱流出道梗阻。

　　(2)利斯的明常见嗜睡、震颤、意识模糊、出汗、体重减轻;少见晕厥、抑郁、失眠;罕见胃或十二指肠溃疡、心绞痛、癫痫;十分罕见消化道出血、胰腺炎、幻觉、锥体外系症状、皮疹。

　　(3)石杉碱甲偶见乏力、视物模糊。

　　(三)禁忌证

　　1.锥体外系疾病、亨廷顿病患者及对吡拉西坦过敏者禁用吡拉西坦;对茴拉西坦过敏或对其他吡咯酮类药不能耐受者禁用茴拉西坦;对奥拉西坦过敏、严重肾功能损害者禁用奥拉西坦。

　　2.对多奈哌齐、六环吡啶类衍生物过敏者及妊娠期妇女禁用多奈哌齐;对利斯的明、氨基甲酸衍生物过敏者及严重肝损伤者禁用利斯的明;癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛患者禁用石杉碱甲。

　　3.对艾地苯醌过敏者禁用艾地苯醌;对银杏或银杏叶提取物中任何成分过敏者，与抗血小板药物或抗凝血药合用者禁用银杏叶提取物。

　　(四)药物相互作用

　　1.酰胺类中枢兴奋药

　　(1)应用华法林抗凝治疗时，产生稳定抗凝作用后，如再加用吡拉西坦可使抗凝血酶原时间延长。(2)吡拉西坦与华法林合用时，应减少剂量，防止出血并发症的发生。

　　2.乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　(1)本类药与琥珀酰胆碱合用，由于协同效应，神经肌肉阻断作用延长;与氨甲酰胆碱合用，胆碱能作用叠加，出现胆碱能不良反应的风险增加。

　　(2)多奈哌齐与酮康唑、伊曲康唑、红霉素等可抑制 CYP3A4 的药物，或与氟西汀、奎尼丁等可抑制 CYP2D6 的药物合用，可增加前者的血浆药物浓度;与利福平、苯妥英钠、卡马西平等肝药酶诱导剂合用，可降低前者的血浆药物浓度;与洋地黄、华法林合用可改变凝血功能，需注意剂量。

　　3.其他类

　　银杏叶提取物与抗凝血药、抗血小板药合用，血小板活化因子诱导的血小板聚集作用被银杏苷 B 抑制，出血的风险增加。

　　二、用药监护

　　(1)乙酰胆碱酯酶抑制剂可能引发剂量依赖性胆碱能效应，故应从小剂量用起，并依据其反应和耐受性增加剂量。(2)肝功能不全患者对多奈哌齐的清除时间减慢 20%，故需适当减少剂量。(3)以下情况慎用：病态窦房结综合征、心脏传导阻滞、哮喘或慢性阻塞性肺病、癫痫、膀胱流出道梗阻。(4)心动过缓、支气管哮喘者慎用石杉碱甲。

　　三、主要药品

　　吡拉西坦

　　【适应证】用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。

　　【注意事项】哺乳期妇女及有严重出血倾向者慎用。

　　多奈哌齐

　　【适应证】用于轻、中度老年期痴呆症状。

　　【注意事项】(1)轻中度肝功能不全者宜适当调整剂量。

　　(2)病态窦房结综合征或其他室上性传导阻滞等患者慎用。

　　石杉碱甲

　　【适应证】用于良性记忆障碍，对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍也有改善作用。

　　【注意事项】(1)心动过缓、支气管哮喘者慎用。

　　(2)治疗应从小剂量开始，逐渐增量。

　　银杏叶提取物

　　【适应证】用于脑部、周边等血液循环障碍。

　　【注意事项】妊娠及哺乳期妇女慎用。

　　记忆口诀：记忆减退思维慢，酯酶抑制为首选，促进吸收用西坦。

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