2015年执业药师《药学知识二》必背知识点（5）

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第五节 镇痛药

　　疼痛(pain)为人体第五大生命体征。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　临床使用的镇痛药可分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。麻醉性镇痛药主要是阿片类药物，非麻醉性镇痛药包括非甾体抗炎药和中枢性镇痛药(以曲马多为代表)。

　　麻醉性镇痛药依来源可分为三类： (1)阿片生物碱：代表药吗啡、可待因和罂粟碱。(2)半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等。(3)合成阿片类镇痛药：依据化学结构不同可分为四类：①苯哌啶类，如芬太尼等;②二苯甲烷类，如美沙酮、右丙氧芬;③吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺;④苯并吗啡烷类，如喷他佐辛。

　　作用特点：三镇

　　1.镇痛

　　2.镇咳

　　3.镇静

　　记忆口诀：三镇以抑制一兴奋一缩瞳

　　(二)典型不良反应(重要考点)

　　常见呼吸抑制、支气管痉挛;少见瞳孔缩小、黄视;罕见视觉异常或复视。

　　注射剂连续应用 3—5 日即产生身体和精神依赖性，1 周以上可成瘾;但对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。

　　(三)禁忌证

　　1.已知对吗啡过敏者、婴幼儿(缓、控释片)、未成熟新生儿、妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇以及呼吸抑制已显示发绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正前、麻痹性肠梗阻等患者禁用吗啡。

　　2.室上心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全患者禁用哌替啶。哌替啶严禁与单胺氧化酶抑制剂合用。

　　3.对曲马多及其赋形剂过敏者，妊娠期妇女，l 岁以下儿童，酒精、镇静剂、镇痛药、阿片类或神经类药物急性中毒患者，正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或过去 14 天内服用过此类药物的患者禁用曲马多。

　　4.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻、对芬太尼特别敏感的患者及重症肌无力患者禁用芬太尼。

　　5.多痰患者、婴幼儿、未成熟新生儿及对可待因过敏患者禁用可待因。

　　6.呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍、慢性便秘、使用单胺氧化酶抑制剂小于 2 周的患者及妊娠期妇女或哺乳期妇女、术前或术后 24h内患者禁用羟考酮。

　　(四)药物相互作用

　　1.阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用，不仅加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻和尿潴留危险。

　　2.广谱抗生素头孢菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等诱发的伪膜性肠炎，出现严重的水泻时，不宜应用阿片类镇痛药，易引起毒物自肠腔排出缓慢，痊愈延迟。

　　3.硫酸镁与阿片类镇痛药合用可增强中枢抑制，增加呼吸抑制和低血压风险。

　　4.阿片类镇痛药可引起胃肠道蠕动减缓，括约肌痉挛，使甲氧氯普胺效应减低。

　　5.单胺氧化酶抑制剂与阿片类镇痛药尤其是吗啡、哌替啶合用可发生严重的、甚至致死的不良反应，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热。

　　二、用药监护

　　(一)监护妊娠期妇女的用药安全

　　(五)镇痛药的使用原则

　　(1)口服给药，尽可能避免创伤性给药。

　　(2)“按时”给药而不是“按需”给药，即所谓只在疼痛时给药。

　　(3)按阶梯给药，对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药;对于中度疼痛者应选用弱阿片类药;对重度疼痛应选用强阿片类药。

　　(4)用药应个体化，剂量应根据患者需要由小到大。

　　三、主要药品(重要考点)

　　吗啡

　　Morphine

　　【适应证】吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者，可使患者镇静，并减轻患者负担;用于心源性哮喘;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进入嗜睡;胆绞痛和肾绞痛要加用阿托品-;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。

　　【注意事项】中毒解救除一般中毒处理外，还可静脉注射纳洛酮成人 0.4mg。

　　哌替啶

　　【适应证】用于各种剧痛。对于分娩镇痛时，须监测本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。

　　【注意事项】(1)本品与芬太尼的化学结构有相似之处，两者可有交叉过敏。

　　(2)本品能透过胎盘屏障及分泌人乳汁，因此产妇分娩镇痛时及哺乳期间用量酌减。

　　可待因

　　Codeine

　　【适应证】用于：(1)镇咳，用于较剧的频繁干咳，如痰液量较多宜用祛痰药。

　　(2)镇痛，用于中度以上的疼痛。

　　(3)镇静，用于辅助局部麻醉或全身麻醉。

　　曲马多

　　Tramadol

　　【适应证】用于中、重度疼痛。

　　芬太尼 Fentanyl

　　【适应证】用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。

　　羟考酮

　　【适应证】用于缓解持续的中、重度疼痛。

　　布桂嗪

　　【适应证】用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛等。

　　记忆口诀：吗啡哌替啶，很强成瘾性;

　　镇痛和哮喘，解救纳络酮。

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