2015年执业药师《药学知识二》必背知识点（8）

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第三节 平喘药(重点)

　　支气管哮喘(简称哮喘)是常见的呼吸系统疾病，由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起，以支气管哮喘、哮喘性支气管炎多见。

　　常用平喘药有肾上腺素能受体激动剂β2 受体激动剂、M 胆碱受体阻断剂、磷酸二酯酶抑制剂、白三烯受体阻断剂和吸入性糖皮质激素。

　　第一亚类 β2 受体激动剂

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　β2 受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效 β2 受体激动剂有沙丁胺醇

　　和特布他林，平喘作用维持时间 4～6h，是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。

　　长效β2 受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗，平喘作用维持时间 10～12h。长效β2 受体激动剂又分速效(数分钟起效)和缓慢起效(30min 起效)两类。

　　沙丁胺醇控释片也是长效β2 受体激动剂，一般不主张长期使用。

　　(二)典型不良反应

　　高剂量β2 受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。

　　(三)禁忌证

　　妊娠期妇女。

　　(四)药物相互作用

　　1.危重型哮喘或急性哮喘发作时，可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险，故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。

　　2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用，故不宜合用。

　　3.与茶碱类药合用，可降低茶碱的血浆浓度，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重。

　　4.非留钾利尿剂(噻嗪类利尿剂等)能引起心电图改变和低钾血症，β2 受体激动剂可使上述症状急性恶化，故合用需谨慎。

　　5.沙美特罗与三环类抗抑郁药合用，可增强心血管的兴奋性，两者不宜合用。在停用前者 2 周后，方可使用本品。

　　二、用药监护

　　(一)对哮喘急性发作宜选用短效药

　　短效β2：受体激动剂通常在数分钟内起效，适用于迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，也可用于运动性哮喘。

　　(二)推荐平喘药的有益联合治疗

　　近年来，2014 年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素与长效β2 受体激动剂或长效 M 胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用。

　　(三)规范应用吸入给药

　　(1)β2 受体激动剂首选吸入给药，包括定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸人，药物吸人气道后直接作用于呼吸道，局部浓度高且起效迅速，只需较小剂量，全身性不良反应较少。

　　(四)注意用药的安全性

　　本类药品存在交叉过敏，患者只要对其中一种药品过敏，即不宜使用本类其他药品。

　　三、主要药品

　　沙丁胺醇

　　Salbutamol

　　【适应证】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。

　　【注意事项】预防用药时，宜选取口服给药;控制发作时，适宜选取气雾或粉雾吸入剂。

　　特布他林

　　Terbutaline

　　【适应证】用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

　　沙美特罗

　　Salmeterol

　　【适应证】用于防治支气管哮喘，包括夜间哮喘和运动引起的支气管痉挛;与支气管扩张剂和吸入性糖皮质激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性气道疾病。

　　第二亚类 白三烯受体阻断剂

　　可通过拮抗半胱氨酸白三烯或多肽白三烯靶组织上的受体，缓解支气管的应激性和慢性炎症病变，有效防治哮喘的药品称为白三烯受体阻断剂。常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，孟鲁司特能减少发作次数和症状，减少对糖皮质激素的依赖，并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。口服吸收迅速而完全，生物利用度约64%，普通饮食对口服生物利用度和血药峰浓度无影响，只有极少量通过血一脑屏障，经胆汁排泄，清晨和夜间服药时的药动学无差异。

　　扎鲁司特能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数，减少β2 受体激动剂的使用，并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激(如冷空气、运动和二氧化硫)引起的支气管痉挛，降低多种抗原(如花粉、猫毛屑等)引起的速发型及迟发型反应，预防运动和过敏原引起的哮喘发作。

　　(二)典型不良反应

　　常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。

　　(三)禁忌证

　　1.本类药可由乳汁中分泌，哺乳期妇女不宜使用。

　　2.肝功能不全者禁用扎鲁司特。

　　(四)药物相互作用

　　1.可常规地与其他平喘药联合使用。

　　2.白三烯受体阻断剂可抑制肝药酶 CYP1A2 活性，竞争性抑制氨茶碱的分解，而使茶碱血浆浓度升高。

　　3.孟鲁司特不宜与阿司咪唑、咪达唑仑或三唑仑合用。与克拉霉素联合用药时，应考虑调整克拉霉素剂量。利福平、苯巴比妥可减少本品的生物利用度。

　　二、用药监护

　　(一)急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂

　　(二)提倡联合应用糖皮质激素

　　(1)在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中，应减少合用药物剂量。

　　(2)患者使用吸入性糖皮质激素，合用白三烯受体阻断剂后，糖皮质激素需渐减剂量。

　　三、主要药品

　　孟鲁司特

　　Montelukast

　　【适应证】用于15岁及15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘，也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

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