2015年执业药师《临床药理学》考试辅导精华(1)

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　　载体转运概念

　　载体转运是指药物首先与生物膜上相应的载体结合，再将药物转运到膜的另一侧的过程。由于需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。载体转运方式主要有：

　　(一)主动转运

　　主动转运指逆浓度差的载体转运(它可使药物在体内聚集于某一器官或组织)，需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多，一般与药物的吸收关系不大。但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。所以，当丙磺舒和青霉素合用时，两个弱酸性药物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌，可发生竞争性抑制，从而延缓青霉素的排出，而增加其作用的持续时间。

　　(二)易化扩散

　　易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此种转运方式，其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。另外，极少数药物还可通过膜动转方式转运，即通过生物膜的运动，将大分子物质以包裹的方式进行被动转运，如胞饮和胞吐

　　镇痛药哌替啶药理作用

　　(1)药理作用：主要激动μ型阿片受体，药理作用与吗啡基本相同，作用持续时间较短。

　　(2)临床应用

　　1)镇痛：镇痛作用较吗啡弱，但成瘾性较吗啡轻，产生也较慢，现已取代吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症等各种原因引起的剧痛，用于内脏绞痛须加用阿托品。

　　2)心源性哮喘：哌替啶可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗，且效果良好。

　　3)麻醉前给药及人工冬眠：麻醉前给予哌替啶，能使患者安静，消除患者术前紧张和恐惧情绪。本品与氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂，可降低人工冬眠患者的基础代谢。

　　(3)不良反应

　　治疗量时不良反应与吗啡相似。剂量过大可明显抑制呼吸。久用产生耐受性和依赖性。

　　镇痛药喷他佐辛

　　药理作用及临床应用：镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制作用为吗啡的1/2，但相对较安全。可用纳洛酮拮抗。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压，增加心脏做功。喷他佐辛成瘾性小，在药政管理上已列入非麻醉品。适用于各种慢性疼痛。由于本品仍有产生依赖性的倾向，仍不能作为理想的吗啡替代品。

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