2015年执业药师《药学知识二》必背知识点（11）

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第三节 解痉药与促胃肠动力药

　　第一亚类 解痉药

　　目前临床上使用的解痉药以胆碱 M 受体阻断剂为主，多为非特异性受体阻断剂，包括莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.阿托品具有松弛内脏平滑肌的作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致绞痛。麻醉前用药可减少麻醉过程中支气管黏液分泌，预防手术引起的吸入性肺炎。

　　阿托品易透过生物膜，口服、眼部给药及黏膜给药吸收均很好。作为解毒剂，适用于有机磷中毒、锑剂中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒草碱中毒、钙通道阻滞剂过量引起的心动过缓。也适用于治疗革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克(肺炎休克、中毒性痢疾休克等)。阿托品眼用制剂适用于睫状肌炎症以及检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查。

　　2.山莨菪碱为胆碱 M 受体阻断剂，作用与阿托品相似或稍弱。极少引起中枢兴奋症状。

　　3.东莨菪碱对呼吸中枢具有兴奋作用，以及抗晕船、晕车等作用。

　　(三)禁忌证

　　青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻患者禁用莨菪生物碱类药物。

　　(四)药物相互作用

　　1.莨菪生物碱类药品阻断 M 受体，减少唾液分泌，使舌下含化的药物如硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、丹参滴丸等崩解减慢，从而吸收减慢。故在使用莨菪生物碱类药物的情况下，舌下含化上述药物的疗效可能减弱。

　　2.与哌替啶合用，有协同解痉和止痛作用。

　　3.莨菪生物碱类药品可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用。其中，山莨菪碱抑制强度低于阿托品。

　　4.阿托品与吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、金刚烷胺合用，可增强阿托品的不良反应。如氯丙嗪与阿托品合用，可增强阿托品引起的口干、视物模糊、尿潴留，诱发青光眼风险增加。

　　5.阿托品加重胺碘酮所致的心动过缓。

　　6.普萘洛尔可拮抗阿托品所致的心动过速。

　　二、用药监护

　　(一)监护用药风险

　　妊娠期妇女静脉注射阿托品可使胎儿心动过速，应用需谨慎。

　　(二)关注与促胃肠动力药的拮抗作用

　　(1)解痉药(颠茄、阿托品、丁溴东莨菪碱)有降低促胃肠动力药作用的可能。

　　(2)阿托品可逆转甲氧氯普胺引起的食管下端张力升高。

　　三、主要药品

　　颠茄

　　Belladonna

　　【适应证】用于胃及十二指肠溃疡，轻度胃肠平滑肌痉挛，胆绞痛，输尿管结石腹痛，胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻，迷走神经兴奋导致的多汗、流涎、心率慢、头晕等症状。

　　阿托品

　　Atropine

　　【适应证】用于：

　　(1)各种内脏绞痛。

　　(2)全身麻醉前给药。

　　(3)缓慢性的心律失常。

　　(4)抗休克。

　　(5)解救有机磷酸酯类农药中毒。

　　山莨菪碱

　　【适应证】用于感染中毒性休克、血管痉挛和栓塞引起的循环障碍，用于解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛、有机磷中毒。

　　东莨菪碱

　　【适应证】用于胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、胃肠道蠕动亢进，术前准备。

　　第二亚类 促胃肠动力药

　　促胃肠动力药可以通过增加胃肠推进性运动，增强胃肠道收缩，促进和刺激胃肠排空，常用促胃肠动力药有多巴胺 D2 受体阻断剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺 D2 受体阻断剂多潘立酮，以及通过乙酰胆碱起作用的莫沙必利、伊托必利等。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺 D2 受体阻断剂，可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消化不良也有效，对反流病效果不佳。

　　甲氧氯普胺具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用，使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，胃排空加快。

　　多潘立酮外周多巴胺受体阻断剂，直接阻断胃肠道多巴胺 D2 受体，促进胃肠蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，抑制恶心、呕吐，并有效地防止胆汁反流。

　　对西沙必利分子结构进行优化得到了莫沙必利，奠沙必利结构改造上克服了西沙必利对心脏的不良反应，不致心电图 Q-T 间期延长和室性心律失常。莫沙必利为选择性 5-HT4 受体激动剂。

　　(二)典型不良反应

　　促胃肠动力药可致锥体外系反应、尖端扭转型心律失常、心电图 Q-T 间期延长、泌乳、乳房肿痛、月经失调。老年人、儿童长期使用促胃肠动力药更易出现锥体外系反应。

　　(三)禁忌证

　　妊娠期妇女及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、嗜铬细胞瘤、乳腺癌、分泌泌乳素的垂体肿瘤、胃肠道出血、胃肠道穿孔者禁用促胃肠动力药。

　　莫沙必利禁用于胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。妊娠和哺乳期妇女应避免使用。

　　(四)药物相互作用

　　1.促胃肠动力药可增加胃动力，因此减少了部分口服药物如氨茶碱、地高辛、铝镁制剂(硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾)以及缓释、控释制剂在胃内的滞留时间，吸收减少，疗效减弱。

　　2.与抗胆碱药(如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、颠茄片等)合用可以发生药理性拮抗，可能会减弱本类药物的作用，因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。

　　3.抗酸剂、受体阻断剂可影响胃内 pH，H2从而减少促胃肠动力药的吸收，故不宜合用。

　　4.促胃肠动力药与可引起低钾血症的药物和延长 Q-T 间期的药物(如普鲁卡因、三环类抗抑郁药、索他洛尔、奎尼丁、氟卡尼等)合用，可增加心律失常的危险，应谨慎应用。

　　5.甲氧氯普胺与西咪替丁、地高辛同用，使后两药的胃肠道吸收减少，如间隔 2h 服用可以减少这种影响。

　　6.多潘立酮主要经 CYP3A4 代谢，可引起心电图 Q-T 间期轻度延长。显著抑制 CYP3A4 酶并可能引起 Q-T 间期延长的药物(酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮)与多潘立酮合用，会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险，故禁与上述药品合用。

　　7.莫沙必利与红霉素合用，可使本品血浆药物浓度升高、半衰期延长、曲线下面积增大。

　　二、用药监护

　　(一)监护用药所致的锥体外系反应

　　与可能引起锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类抗精神病药(氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静、氟奋乃静、五氟利多、三氟拉嗪、氯氮平)、三环类抗抑郁药(丙米嗪、阿米替林、多塞平、氯米帕明、去甲替林、地昔帕明)、抗震颤麻痹药(左旋多巴)、抗菌药物(红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、阿奇霉素)等合用，可使锥体外系反应的发生率与严重性均有所增加。

　　(二)监护高泌乳素血症

　　维生素 B6 可抑制泌乳素分泌，减轻本品泌乳反应。

　　三、主要药品

　　甲氧氯普胺

　　【适应证】用于：

　　(1)腹胀、腹痛、嗳气、胃灼热及食欲减退等。

　　(2)迷走神经切除后胃潴留，糖尿病性胃排空功能障碍，胃食管反流病。

　　(3)各种原因引起的恶心、呕吐。

　　(4)硬皮病等引起的消化不良。

　　多潘立酮

　　【适应证】用于：

　　(1)因胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消化不良。

　　(2)功能性、器质性、感染性疾病以及放、化疗所引起的恶心和呕吐。

　　莫沙必利

　　【适应证】用于功能性消化不良、胃大部切除术患者的胃功能障碍。

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