2015年执业药师《药学知识二》必背知识点（19）

　　第三亚类 留钾利尿剂

　　留钾利尿剂为低效利尿剂，能够减少 K 排出。它可分为两类，一类为醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂(如螺内酯)，另一类为肾小管上皮细胞 Na 通道抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它们均主要作用于远陆小管远端和集合管。

　　留钾利尿剂在集合管和远曲小管产生拮抗醛固酮的作用。目前可用作醛固酮受体阻断剂的有螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.醛固酮受体阻断剂

　　螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。作用特点有：

　　(1)螺内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久。

　　(2)螺内酯具有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加 NO 生物活性的作用，使心力衰竭者获益。

　　2.肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂

　　(1)阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物。在高浓度时，可能抑制 H+和 Ca2+的排泄。阿米洛利主要以原形药物由肾脏排泄。

　　(2)氨苯蝶啶在肝脏代谢，但其活性形式及代谢物从肾脏排泄。由于氨苯蝶啶消除途径广泛，因此半衰期比阿米洛利短，每天需多次给药。

　　它们在临床上常与排钾利尿剂合用治疗顽固性水肿。

　　(二)典型不良反应

　　十分常见高钾血症，高钾血症的发生常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图。

　　(三)禁忌证

　　(1)对螺内酯或对其他磺酰脲类过敏者。

　　(2)高钾血症者(>5mmol/L) 。

　　(3)急慢性肾衰竭者、肾功能不全者。

　　(4)无尿者以及肾排泌功能严重损害者。

　　(四)药物相互作用

　　1.螺内酯

　　(1)与 ACEI 或补钾药合用，可使发生高血钾的危险增加。

　　(2)阿司匹林可以减弱其利尿作用。

　　(3)不宜与两性霉素合用，因能增加肾毒性。

　　(4)螺内酯能抑制地高辛的排泄而使血清地高辛浓度升高，合用时应监测地高辛血浆药物浓度。

　　2.氨苯蝶啶

　　与下列药物合用会发生药物相互作用，应当慎重：

　　(1)与 ACEI 联合应用，可以增加高钾血症的危险。

　　(2)与吲哚美辛合用，可引起急性肾衰竭。

　　(3)与西咪替丁合用，生物利用度增加，同时药物清除减少。

　　二、用药监护

　　(一)监护可能出现的电解质紊乱

　　(1)留钾利尿剂应避免用于急性肾衰竭者，对肾功能障碍的患者也应慎用，并注意监测患者的血肌酐水平。

　　(2)避免进食富含钾的食物，如橙汁、苹果、无花果、香蕉或李子;不要食用含钾的盐代用品，忌用葡萄柚汁、酒精。

　　(二)给药宜个体化

　　给药应个体化，螺内酯应从最小有效剂量开始使用。

　　三、主要药品

　　螺内酯

　　Spironolactone

　　【适应证】用于：(1)水肿性疾病。(2)作为治疗高血压的辅助药物。(3)原发性醛固酮增多症的诊断和治疗。(4)与噻嗪类利尿剂合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

　　氨苯蝶啶

　　Triamterene

　　【适应证】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，特发性水肿，亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者。

　　阿米洛利

　　Amiloride

　　【适应证】用于治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

　　第四亚类 碳酸酐酶抑制剂

　　乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂。其利尿机制是通过作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，降低细胞内氢离子的产生，减少向管腔的分泌。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　(1)利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者则有良好的利尿、降压作用。 (2)本品可抑制睫状体上皮细胞的碳酸酐酶活性，通过减少房水生成来降低眼压。主要用于治疗青光眼减少房水的生成，降低眼内压，对多种类型的青光眼有效，是乙酰唑胺应用最广的适应证。

　　(二)典型不良反应

　　1.中枢神经抑制、嗜睡和感觉异常。

　　2.血液系统可见骨髓功能抑制。

　　3.皮肤毒性。

　　4.磺胺样肾损害、对磺胺过敏者易对本品产生过敏反应。

　　(三)禁忌证

　　肾衰竭、肾结石、代谢性酸中毒和严重肝硬化的患者。

　　记忆口诀：利尿药物强中弱，严重水肿肾衰竭，宜选速尿来解救，水肿降压选噻嗪，留钾利尿效果差，各型水肿配伍它。

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