2016执业药师《药学知识二》临床药理学资料(8)

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　　氯霉素药物的代谢

　　药物进入机体后，发生化学结构的改变称其为生物转化或转化(biotransformation)，形成新的物质称为代谢产物。

　　药物在体内发生转化的器官主要是肝脏，肠、肾、肺和脑也是药物代谢部位。

　　1.药物代谢的意义 药物经过转化以后，其药理活性发生改变，大多数药物经代谢后失去活性(减弱或消失)，称为灭活(inactivation);

　　2.药物代谢酶药物在体内的转化是在酶的催化下进行，这些催化药物转化的酶，统称为药物代谢酶(drug metabolism enzymes)，简称药酶。

　　药物分布的规律性

　　①药物首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织，这种现象称为药物再分布。硫喷妥钠因高脂溶性，给药后快速进入脑组织，产生麻醉效应;然后向脂肪组织转运，作用消失;

　　②药物在体内分布是有选择性的，碘集中分布于甲状腺组织，链霉素主要分布于细胞外液，灰黄霉素以脂肪、皮肤和毛发的等组织分布较多，能沉积在皮肤角质和新生的毛发、指(趾)甲角质部分。

　　影响药物分布因素主要有：药物与血浆蛋白结合和体内特殊屏障等。

　　抗微生物药抑制蛋白质合成

　　细菌蛋白质合成包括：起始、肽链延长和终止3个阶段，在胞浆内通过核糖体循环完成，抑制蛋白质合成的药物，分别作用于蛋白质合成的不同阶段，发挥抗菌作用。

　　1.起始阶段：氨基糖苷类阻止30s亚基和70s始动复合物的形成;

　　2.肽链延长阶段：四环素类与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶;大环内酯类抑制移位酶，从而阻止肽链的延长;

　　3.终止阶段：氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻，而发挥杀菌作用。

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