2016执业药师《药学知识二》临床药理学资料(13)

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　　阿的平

　　黄色苦味粉末，2-甲氧-6-氯-9-(α-甲基-δ-二乙基胺-丁基)-氨吖啶的二盐酸盐。曾广泛用于预防和治疗疟疾，现已被氯喹取代。黄色苦味粉末，2-甲氧-6-氯-9-(α-甲基-δ-二乙基胺-丁基)-氨吖啶的二盐酸盐二水合物。溶于热水，微溶于乙醇，不溶于乙醚、苯、丙酮。在紫外光照射下能产生荧光。曾广泛用于预防和治疗疟疾，现已被氯喹取代。

　　贾第虫病的感染不同于其他肠道寄生虫，阿的平不仅多见于经济落后、卫生状况不良的国家和地区，而且在工业发达的国家也出现流行或暴发流行，应引起重视。阿的平感染呈世界性分布，感染率为1%～20%，儿童、年老体弱者和免疫功能缺陷者尤其易感。本病不仅多见于热带和亚热带地区，甚至寒冷地区也有病例报导。我国的流行也相当普遍，呈全国性分布。

　　利血平药物

　　【药理作用及用途】使交感神经末梢去甲肾上腺素释放排空，抑制囊胞膜对去甲肾上腺素再摄取。阻碍多巴胺进入囊胞，减少递质合成。影响递质的再摄取、合成和贮存，导致交感神经末梢递质排空及耗竭，使血压下降。大剂量注射在1～2小时内出现降压效应。 用于轻、中度高血压。与其他降压药合用于急性高血压。

　　【适应症】用于轻度至中度的早期高血压，疗效显著(精神紧张病人疗效尤好)，长期应用小量，可将多数病人的血压稳定于正常范围内，但对严重和晚期病人，单用本品疗效较差，常与肼苯达嗪、氢氯噻嗪等合用，以增加疗效。肌注或静注还可用于高血压危象。

　　【用量用法】作为降压药，每日口服0.25～0.5mg，1次顿服或3次分服。如长期应用，需酌减剂量，只求维持药效即可。作为安定药，每日量0.5～5mg.亦可肌注或静注;成人：用1mg无效时，可6小时后重复1次。

　　【注意事项】1.如用药久不见效，则宜与其他降压药，如氯噻嗪类、肼苯达嗪等合用，而不可增加本品剂量，因增加剂量并不能增加疗效，而且每日量超过0.5mg时，可增强如鼻塞、嗜睡、腹泻等不良反应。2.大剂量可引起震颤性麻痹;长期应用，则能引起精神抑郁症。胃及十二脂肠病人用本品后可能引起出血，妊娠期应用可增加胎儿呼吸系合并症，均宜注意。4.麻黄碱可拮抗本品作用，与心得安合用降压作用增加，冠脉血流显著减少，易产生危险。

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