2016年执业药师《临床药物治疗学》精编讲义(4)

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　　影响口服缓释|控释制剂设计|因素

　　1.药物的理化因素

　　(1)剂量大小：口服单剂量在0.5～1.0g对缓释制剂仍适用，治疗指数窄的药物设计成缓释制剂应注意剂量与毒副作用。

　　(2)pKa、解离度和水溶性：非解离型、脂溶性大的药物易通过脂质生物膜，应注意消化道pH对药物释放的影响。溶解度<0.01mg/ml，本身具有缓释作用。设计缓释制剂时药物溶解度<0.1mg/ml不适宜。

　　(3)药物的油、水分配系数大的，在机体内滞留时间长。油、水分配系数小时，不易透过脂质膜，故油、水分配系数应适中。

　　(4)稳定性：不稳定药物制成固体制剂较好

　　2.生物因素

　　(1)生物半衰期：24h24h的药物本身就具有缓释作用。

　　(2)吸收：吸收的半衰期应控制3～4h的药物，否则不利于吸收。

　　(3)代谢：吸收前有代谢的药物，不适宜制成缓释制剂，如要制成缓释制剂，需加入代谢的抑制剂。

　　栓剂处方设计应考虑问题

　　1.用药目的(全身与局部作用)

　　2.药物(可行性)：通常栓剂的剂量是口服剂量的1/2～2倍。

　　3.基质的选用

　　局部作用栓剂，应选用熔化、液化慢，释药慢、药物不被吸收的基质，如甘油明胶。

　　全身作用栓剂，水溶性药选用油溶性基质，脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。

　　4.置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值，为该药物的置换价。计算公式为：

　　f=W/﹝G-(M-W)﹞

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