2016年执业药师《临床药理学》精选复习笔记(5)

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　　零级速率消除

　　是单位时间内药物浓度在体内以恒定的量消除，简称恒量消除。即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

　　公式为：

　　dc/dt=-Kc0

　　∵c0=1

　　∴dc/dt=-K

　　因为c的指数为零，所以称为零级速率或零级动力学(zero-orderkinetics)。其药物时量曲线下降部分在半对数坐标系上呈曲线，故又称为非线性动力学(nonlinearkinetics)。

　　许多酶催化过程，如代谢、肾、眼排泄、胃肠道主动吸收均为饱和过程。不同于一级动力学过程，反应速率与底物浓度成正比，而零级动力学反应速率与底物浓度无关。如苯妥英钠、水杨酸、双香豆素的代谢。药物剂量和浓度间无固定关系，血浓并不因增加剂量而增加，随着酶系统变为饱和，底物浓度相对增加，消除速率越来越小。

　　零级动力学(zero-orderkinetics)消除又叫恒量消除，是指单位时间内药物按恒定的量进行消除，即单位时间消除的药量相等。当机体的消除功能低下或者用药量超过机体最大的消除能力时，药物按恒量方式消除。由于血药浓度按恒定的速率消除，与血药浓度无关，故而称零级动力学消除。按零级动力学消除时，半衰期是一个不恒定的数值，随血药浓度高底而变化，当药物浓度降至最大消除能力以下时，则转为一级动力学消除。

　　药理学效能的定义

　　(1)效价强度：药物达一定药理效应所需的剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。常用产生50%最大效应时的剂量来表示，称半数有效量(ED50)。

　　(2)效能：药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升)，反映药物的内在活性。

　　(3)药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。

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