2016年执业药师《临床药物治疗学》精编讲义(5)

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　　栓剂的作用|特点与概述

　　1.局部作用：

　　2.全身作用：栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约2cm )药物在吸收时不经过肝脏的量愈多，一般为总给药量的50%～75%.此外直肠淋巴系统对药物有很好的吸收。

　　3.全身作用栓剂的作用特点：

　　(1)药物不受胃肠pH或酶的破坏;

　　(2)对胃有刺激的药物可用直肠给药;

　　(3)药物从直肠吸收可避免口服时受肝脏对药物首过作用破坏，还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用;

　　(4)直肠吸收比口服干扰因素少;

　　(5)栓剂的作用时间比一般口服片剂长;

　　(6)对不能或不愿吞服药物的患者或儿童，直肠给药比较方便;

　　(7)对伴有呕吐的患者是一种有效的用药途径。

　　以速释为目的的栓剂有：中空栓剂、泡腾栓剂。

　　以缓释为目的的栓剂有：渗透泵栓剂、微囊栓剂、凝胶栓剂。

　　即有速释又有缓释部分的双层栓剂。

　　液体制剂的常用溶剂之极性溶剂

　　1.水：水是最常用的溶剂，不具有任何药理与毒理作用， 所以水是最常用的和最为人体所耐受的极性溶剂。水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解无机盐、糖、蛋白质等多种极性有机物。液体制剂用水应以蒸馏水为宜。

　　水能使某些药物水解，也容易增殖微生物，使药物霉变与酸败。在使用水作溶剂时，要考虑药物的稳定性以及是否产生配伍禁忌。

　　2.甘油：为常用溶剂，特别是外用制剂应用较多。本品为黏稠状液体、味甜、毒性小，与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可内服、外用。能溶解许多不易溶于水的药物。在外用制剂中，甘油常做黏膜给药的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用，且对药物的刺激性有缓解作用。含水10%的甘油无刺激性，在内服溶液制剂中，甘油含量在12%(g/ml)以上，能防止鞣质的析出并兼有矫味作用。30%以上具有防腐作用。

　　3.二甲基亚砜(DMSO)：能与水、乙醇等溶剂任意混合，本品溶解范围广，具有皮肤给药的促渗作用。对皮肤有刺激性。

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