2016年执业药师《药学知识二》核心知识点总结(6)

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第二单元　解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

第一节　解热、镇痛、抗炎药

　　非甾体抗炎药(NSAID)

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　通过抑制环氧酶(COX)，减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。

　　通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。

　　COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

　　COX-2——引起炎症反应。

　　COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。

　　①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

　　②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

　　肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。

　　1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

　　2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热;轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

　　3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。

　　①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。

　　②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。

　　4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

　　布洛芬用于——

　　①慢性关节炎的关节肿痛;

　　②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;

　　③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

　　④解热。

　　5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

　　6.选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

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