2016年执业药师《药学知识二》核心知识点总结(10)

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第三节　平喘药的第一亚类

　　支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

　　平喘药：

　　1.肾上腺素能β2受体激动剂

　　2.M胆碱受体阻断剂

　　3.磷酸二酯酶抑制剂

　　4.白三烯受体阻断剂

　　5.吸入性糖皮质激素

　　缓解哮喘发作

　　有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。

　　第一亚类 β2受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌;

　　②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。

　　1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

　　(1)沙丁胺醇——对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。

　　(2)特布他林——对β1受体的作用(心脏兴奋)，极小。可口服。

　　2.长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

　　不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

　　不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

　　(二)典型不良反应

　　1.高剂量——严重的低钾血症。

　　2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

　　3.长期、单一应用——耐药性(审美疲劳TANG)。

　　(三)禁忌证：妊娠期。

　　(四)药物相互作用

　　1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。

　　2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。

　　二、用药监护

　　(一)合理选择，正确使用

　　1.短效药——急性发作(3个不宜TANG)。

　　①不宜长期使用——按需间歇。

　　②不宜单一使用。

　　③不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

　　2.缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。

　　(二)规范给药途径

　　(1)首选吸入给药。

　　(2)静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。

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