2016年执业药师《药学知识二》核心知识点总结(12)

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第五节 平喘药的第三亚类

　　第三亚类　磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)

　　——茶碱类

　　不良反应多，已降为二线用药。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

　　2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。

　　3.直接松弛呼吸道平滑肌。

　　4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放——抗炎。

　　用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

　　1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。

　　【注意】可致心律失常。

　　2.氨茶碱：

　　茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。

　　用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。

　　很少用于哮喘重度发作。

　　【注意】可使青霉素灭活或失效，不宜合用。

　　3.多索茶碱：

　　作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。

　　不阻断腺苷受体，较少引起中枢、胃肠道和心血管不良反应。

　　4.二羟丙茶碱：

　　平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。

　　(二)典型不良反应(多、严重)

　　常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

　　发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。

　　(三)药物相互作用

　　1.与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

　　2.与普萘洛尔——拮抗。

　　二、用药监护

　　(一)监测血浆药物浓度

　　有效血浆浓度(5～20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度——洋地黄类。

　　(二)注意不同给药途径的差异

　　(1)空腹口服，吸收较快。

　　(2)保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。

　　(3)肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。

　　(三)服用时间

　　茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

　　但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。

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