第三节 抗心律失常药
I.缓慢型——阿托品、异丙肾上腺素。
II.快速型(最常见)——抗心律失常药——通过影响心肌细胞Na+,K+,Ca2+的转运,纠正心肌电生理紊乱而发挥作用。
分类及代表药——重要考点
【总结】 |
【口诀】 | |||
分类 |
钠通道阻滞剂 |
ⅠA类 |
奎尼丁、普鲁卡因胺 |
普通卡车装水泥 |
ⅠB类 |
利多卡因、苯妥英钠、美西律 |
一本万利,多美啊! | ||
ⅠC类 |
普罗帕酮、氟卡尼 |
普通罗汉都怕佛 | ||
Ⅱ类 |
普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂) | |||
Ⅲ类 |
胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药) | |||
Ⅳ类 |
维拉帕米、地尔硫䓬(钙通道阻滞剂) | |||
Ⅴ类 |
腺苷、天冬酸钾镁和地高辛 |
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.钠通道阻滞剂
(1)Ⅰa类:奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱。
主要用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。
不良反应——奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速,因此治疗宜在医院内进行。
【补充】奎尼丁——金鸡纳树皮中提取。
(2)Ⅰb类:
①利多卡因——仅用于室性心律失常。
②美西律——仅用于慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜与食物同服,可减少消化道反应。
(3)Ⅰc类——普罗帕酮
适用于室上性和室性心律失常。
2.β受体阻断剂——唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。
(1)主要用于室上性和室性心律失常。
①窦性心动过速:尤其伴焦虑者,心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受体功能亢进状态者。
②交感神经兴奋相关的室性心律失常
包括运动诱发、心肌梗死、围术期和心力衰竭相关的心律失常。
③室上性快速性心律失常。
④心房扑动和心房颤动:
房扑——不能转复心房扑动,但能有效减慢心室率。
房颤——转复为窦性心律。
⑤起搏器或植入型心律转复除颤器置入后。
分为:
①非选择性β受体阻断剂——普萘洛尔:阻断β1和β2受体。
②选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——适于肺部疾病或外周循环受损的患者(阿替、比索参加选美)。
③有周围血管舒张功能的β受体阻断剂,兼有阻断α1受体,产生周围血管舒张作用——卡维地洛(慢性心衰一线药)、拉贝洛尔;
④激动β3受体——周围血管舒张——奈必洛尔。
(2)改善心脏功能和增加左心室射血分数(LVEF);适用于所有慢性收缩性心力衰竭。
(3)抗高血压。
3.延长动作电位时程药(III类)
通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程,从而增加心肌组织的不应期,用于治疗室上性和室性心律失常。
胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱。
索他洛尔——Ⅱ+Ⅲ类。
4.钙通道阻滞剂——维拉帕米和地尔硫䓬。
抑制钙离子内流,延长窦房结和房室结有效不应期,减慢窦房结自律性和房室结传导。
静注——终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速;
口服——减慢房颤、房扑和持续性房性心动过速的心室率。
维拉帕米
【适应证】阵发性室上性心动过速,原发性高血压,心绞痛。
【注意事项】
(1)可能影响驾车和操作机械的能力。
(2)不能与葡萄柚汁同服。
最该掌握的内容
A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)
B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)
C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)
D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)
E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)
【小结——抗心律失常药:共有的特点】
(1)一个药物可以治疗不同的心律失常:
①普鲁卡因胺——属Ⅰa类,但它的活性代谢产物具Ⅲ类作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ类作用;
②索他洛尔——既有β受体阻断(Ⅱ类)作用,又有延长Q-T间期(Ⅲ类)作用;
③胺碘酮——同时表现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类的作用,还能阻断α、β受体。
(2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc对不同的心肌细胞有不同的作用:
Ⅰa类——作用于心房、心室肌、浦氏纤维、窦房结、房室结、房室旁路——广谱;
Ⅰb类——心室肌和浦氏纤维——室性心律失常。
(3)有负性肌力作用(IV类)
维拉帕米和地尔硫䓬——有器质性心脏病,合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜选用。
(4)均可引起心律失常——不良反应。
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