2016年执业药师《药学知识二》核心知识点总结(27)

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第四节　抗心绞痛药中的硝酸酯类药

　　心绞痛：冠状动脉粥样硬化——斑块——血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞——心肌急剧、短暂缺血。

　　【必要补充】

　　心绞痛分类

　　①稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。

　　②不稳定型：由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。

　　③变异型：由冠状动脉痉挛引起。

　　①硝酸酯类;

　　②β受体阻断剂(第二节，已讲);

　　③钙通道阻滞剂。

　　适用于各种类型心绞痛。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO)，活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。

　　主要作用：

　　(1)降低心肌氧耗量。

　　(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

　　(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。

　　(4)轻微的抗血小板聚集作用。

　　常用：硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。

　　1.硝酸甘油

　　①起效最快，2～3min起效，5min达最大效应。

　　②作用持续时间最短——约20～30min，半衰期仅为数分钟。

　　③舌下含服吸收迅速完全。

　　2.硝酸异山梨酯——中效。

　　口服起效时间15～40min，持续时间2～6h。

　　3.5-单硝酸异山梨酯

　　30～60min起效，作用持续3～6h;缓释片

　　60～90min起效，作用持续约12h。

　　在胃肠道吸收完全，无肝脏首关效应，生物利用度近100%。

　　4.亚硝酸异戊酯

　　起效快，大约1～2min，维持时间短——用于急性发作。

　　【如何选择?】

　　1.硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选，疼痛约在1～2min消失;硝酸异山梨酯舌下含服亦可。

　　而舌下喷雾起效更快，几乎与静脉注射相近，但不能给予较大剂量(不良反应)。

　　发作频繁者——静脉给药。持续时间不应超过48h，以免出现耐药。

　　2.硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——预防缺血发生。

　　缓解期——缓释或长效制剂，如单硝酸异山梨酯、硝酸甘油皮肤贴片。

　　长期抗缺血治疗——联合应用β受体阻断剂或钙通道阻滞剂。

　　(二)典型不良反应

　　舒张血管——

　　1.搏动性头痛;

　　2.面部潮红或有烧灼感;

　　3.血压下降、晕厥----反射性心率加快;

　　4.血硝酸盐水平升高。

　　(三)禁忌证

　　(1)急性下壁伴右室心肌梗死：一般心肌梗死是适应症!

　　(2)严重低血压(收缩压<90mmHg)。

　　(3)肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄。心脏压塞或缩窄性心包炎。

　　(4)已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药(西地那非等)。

　　(5)颅内压增高。

　　(四)药物相互作用

　　1.与抗高血压药或扩张血管药合用——体位性降压作用增强。禁止联合应用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂——严重低血压。

　　2.与拟交感神经药(去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)合用——降低本类药的抗心绞痛效应。

　　3.增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

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